1,2,3-三氮唑是一种含有氮元素的重要五元杂环化合物,其具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗HIV,治疗关节炎和神经性精神错乱等方面具有显著的疗效。近年来不断开始有文献报道1,2,3-三氮唑环用于修饰改造CA4化合物,发现其改造后的化合物具有显著的抗肿瘤活性。该类化合物的合成和抗肿瘤活性的研究,对于开发新的抗肿瘤药物具有重要的意义。本论文立足于二苯基取代氨甲基三氮唑类化合物的合成和活性研究。设计合成了一系列的二苯基取代氨甲基三氮唑类化合物。其中,本论文共合成了 45个新化合物,并初步对其进行了抗肿瘤活性测试和评价。其主要内容如下:1.本论文以叠合氮化钠、3-溴丙炔、丙炔酸、溴代芳香苯和芳基苯胺化合物为原料,通过点击化学反应合成二苯基取代氨甲基三氮唑类化合物C,并对其修饰和改造,得到另两系列的二苯基取代氨甲基三氮唑类化合物C’和C"。得到的化合物通过NMR和MS分析鉴定其结构。2.采用MTT比色法对合成的一系列二苯基取代氨甲基三氮唑类化合物进行初步的体外抗肿瘤活性测试,发现此类化合物具有一定的抗肿瘤增长作用。并通过分子对接研究此类化合物与微管蛋白间的作用关系。