由于抗菌药物的滥用和误用,细菌对于抗菌药的耐药性问题日趋严峻。目前抗菌药物的研发相对滞后,因此研发新型的抗菌药物来应对耐药菌的感染已成为迫切需求。天然(+)-弥罗松酚的抗菌活性已被报道,我们以环化反应为关键反应,设计、合成了(±)-弥罗松酚及其一系列结构新颖的类似物。将合成的化合物针对金黄色葡萄球菌Newman菌株以及五种耐药性金黄色葡萄球菌菌株(NRS-1、NRS-70、NRS-100、NRS-108、NRS-271)进行抗菌活性测试,测试结果表明:化合物18、20、23、37 有较好的抑菌活性(MIC:1.56-3.13μg/mL),化合物 48、36、42、50、52有显著的抑制活性(MIC:0.78-3.13μg/mL),其中化合物42的抗菌活性最佳(MIC:0.78-1.56μg/mL),优于阳性对照物天然弥罗松酚和卡纳霉素,与万古霉素和桃拓酚相当。我们进一步选择抗菌活性较好的化合物18、48、36、37、42、50、52进行正常人主动脉成纤维细胞(HAF)的增殖抑制活性测试以及细胞形态学研究。结果表明这些化合物在最小抑菌浓度下对HAF细胞没有明显的毒性,安全性好。本论文的工作为抗菌新药的研发提供了高质量的先导物。