目的：以桂利嗪、美洛昔康为模型药物，考察2-羟丙基-β-环糊精(HPCD)对难溶性药物的包合增溶作用，不添加有机溶剂，制备注射用粉针剂，优化临床应用。方法：以紫外分光光度法测定不同pH值、不同HPCD用量时模型药物在水中的溶解度，确定目的制剂制备的可能，并用溶解度等温线法计算包合物稳定常数。经过处方筛选和工艺考察，采用中和法制备药液，用冷冻干燥法制备两种注射用粉针剂。以X—射线衍射法、差示扫描量热法及红外光谱法对包合物进行鉴定。建立HPLC方法对两种粉针剂分别进行质量研究和稳定性考察。参照化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则，对制剂的注射安全性进行评价。以美洛昔康为例，对3组家兔分别静脉注射不同量的HPCD(0、粉针剂处方比例量、20倍处方比例量)及等量的美洛昔康(0.5mg／kg)，考察HPCD对药物体内动力学的影响。以HPLC法测定药物血清浓度，以3P87程序计算药动学参数。结果：HPCD对难溶性药物的增溶效果显著，可以使得桂利嗪和美洛昔康的浓度分别达到10mg／mL(pH3)、5mg／mL(pH8)。制备所得的两种冻干粉针剂规格分别为：注射用桂利嗪20mg／支、注射用美洛昔康7.5mg／支；各项质量指标考察、以及稳定性实验的结果均符合中国药典对注射用粉针剂的要求；注射安全性良好。鉴定结果显示药物与HPCD形成包合物。药动学试验中，3组HPCD剂量的各项主要药动学参数，经t检验均无显著性差异(P＞0.05)。结论：所得粉针制剂安全、有效、稳定、质量可控。所用HPCD量不影响美洛昔康在家兔体内的药动学过程。