麻疯树是目前国际上最受关注的生物柴油能源植物之一，并可作为药用。麻疯树的化学成分及其活性研究也成为热点。多年来中外学者对其化学成分和生物活性进行了大量的研究，并发现麻疯树中含有多种骨架类型的二萜，其中1986年首次从麻疯树根中分离得到的curcusonesA-D属于5/7/6环系的rhamnofolane型二萜，该类化合物含量高、细胞毒性较好。因此，为阐明curcusone二萜的构效关系和获得活性更高的curcusone类似物，我们对该类化合物进行了结构修饰和体外抗肿瘤活性筛选研究。　　从curcusones A-D出发，分别对五元环（A环）、七元环（B环）和六元环（C环）进行结构修饰，合成衍生物近40个。通过体外抗肿瘤活性筛选发现A环和C环修饰得到的衍生物细胞毒性没有明显提高，而B环的二烯酮结构被破坏会导致细胞毒性降低或消失，证明B环二烯酮结构是重要的细胞毒性中心。另外，从curcusones A或B出发，通过一步反应得到螺环化合物(spirocurcasone)和副产物(pyracurcasone)，其中spirocurcasone是Taglialatela-Scafati等人于2011年首次从麻疯树根中分离得到，并提出了rhamnofolane型二萜类化合物可能是spirocurcasone的前体物的假设，本研究利用化学方法证明了其假设的合理性;同时，首次得到spirocurcasone的晶体结构并确定了其绝对构型。另一个产物pyracurcasone对五种肿瘤细胞株的细胞毒性提高，尤其对SW480细胞株的细胞毒性比前体物增强7倍，表明增加体系共轭度可导致细胞毒性增强。由于pyracurcasone具有不寻常的结构和较好的细胞毒活性，我们对其形成机理也进行了探讨。我们的研究为此类二萜的结构修饰以及从麻疯树中开发抗肿瘤药物奠定了理论和物质基础。　　螺环化合物因其结构特殊性受到广泛关注。通过一步简单而高效的反应形成的spirocurcasone引起我们对螺环化合物的兴趣，因此本论文也简要叙述了天然螺环萜类化合物的结构、生物活性和全合成途径。