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骨质疏松症是人们面临的一个巨大的医学和社会课题,而齐墩果酸及其衍生物所具有的多种生物活性也是人们研究的热点。本文使用了六种糖配体对两个齐墩果酸母体进行糖基化修饰,并对糖基化衍生物抑制类破骨细胞形成的活性进行了测定。
一、齐墩果酸衍生物的合成
将齐墩果酸C环上12,13位双键进行了还原,得到了3-羟基齐墩果烷-28-酸(2)。然后将齐墩果酸和化合物2中28位羧酸分别用D-葡萄糖(D-glucose)、D-半乳糖(D-galactose)、D-木糖(D-xylose)、D-阿拉伯糖(D-arabinose)、D-葡萄糖醛酸(D-glucuronic acid)和D-葡萄糖胺(D-glucosamine)六种单糖进行糖基化修饰。化合物的结构均用IR、1H-NMR、13C-NMR以及ESI-MS进行了表征。
二.化合物抑制类破骨细胞形成活性的测定
用共同培养法测定了化合物对由1α,25-二羟基维生素D3诱导的类破骨细胞(Osteoclast-like Cells,OLCs)形成的抑制作用及化合物对OLCs的细胞毒性。实验结果表明,齐墩果酸C环12,13位双键对衍生物抑制OLCs形成活性有一定的促进作用;也发现D-葡萄糖醛酸和D-葡萄糖胺的28位糖基化产物表现出较强的抑制OLCs形成的活性。