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白藜芦醇是一种具有多种药理活性的非黄酮类多酚化合物。近年来;白藜芦醇成为了一种很有开发潜力的具抗癌活性的有效成分。磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD)是一种具有包合能力强、增溶作用大、毒性小等优点的药用辅料。目前白藜芦醇临床上的应用受到了约束;主要是受其化学性质不稳定、水溶性差等性质的影响。将白藜芦醇制成 SBE-β-CD 包合物;目的是提高白藜芦醇的溶解度和生物利用度。包合物中白藜芦醇的含量用 HPLC 法测定;对白藜芦醇/SBE-β-CD 包合物的制备工艺进行优化和质量进行评价;并对白藜芦醇和白藜芦醇/SBE-β-CD包合物进行药代动力学研究。 目的：（1）改进白藜芦醇/SBE-β-CD包合物的制备工艺;确立包合物中白藜芦醇含量测定的方法;对包合物的质量进行评价。（2）确立大鼠血浆中白藜芦醇的含量测定方法;研究在大鼠体内白藜芦醇和白藜芦醇/SBE-β-CD包合物的药动学过程。 方法：（1）选用高效液相色谱（HPLC）法;色谱条件：美国Agilent Eclipse XDB-C18 柱(250 mm×4.6 mm;5 um)为色谱柱;Agilent C18保护柱(3.0 mm×4.6 mm;5 um)为色谱保护柱;甲醇-水(55:45;V/V)为流动相;流速为1.0 mL·min-1;柱温30℃;进样量10μL;检测波长307 nm。以包合率为评价指标;筛选多种包合方法;最终采用搅拌-冷冻干燥法制备白藜芦醇/SBE-β-CD 包合物。（2）采用正交试验法考察制备白藜芦醇/SBE-β-CD 包合物工艺的三个主要因素影响：投料比例、包合时间、包合温度;从而优选出制备白藜芦醇/SBE-β-CD 包合物的最佳条件。（3）分别采用红外光谱法、DSC 法、相溶解度图法对包合物制备工艺进行质量验证; HPLC 法测定白藜芦醇与白藜芦醇/SBE-β-CD 包合物体的油水分配系数和溶解度。（4）采用紫外光谱法测定白藜芦醇与白藜芦醇/SBE-β-CD 包合物体外累积释放度;检测波长为307 nm。（5）分别给予SD大鼠白藜芦醇与白藜芦醇/SBE-β-CD包合物;本实验采取尾静脉注射和灌胃这两种方式;液-液萃取法处理血浆样品; HPLC 法测定白藜芦醇在大鼠血浆样品中的含量;色谱条件：美国 Agilent Eclipse XDB-C18 柱(250 mm×4.6 mm;5 um)为色谱柱;乙腈-水（35:65;V/V）为流动相;流速1.0 mL·min-1;柱温30℃;进样量40μL;检测波长307 nm。通过DAS软件进行数据处理;得出白藜芦醇的相关药动学参数。 结果：（ 1 ）在高效液相色谱条件下;白藜芦醇在 2.00~7.00 ug·mL-1的浓度范围内线性关系良好;回归方程为 Ares=85086Cres +8933.6; r = 0.9996;平均加样回收率RSD为2.42%;0.001～13.000 ug·mL-1的白藜芦醇在大鼠血浆中呈良好的线性关系;回归方程为 Ares=0.8843Cres - 0.0252;r = 0.9996;定量下限为 0.001 ug·mL-1;日内精密度与日间精密度的RSD分别在2.92~11.51%和2.23~11.06%之间;白藜芦醇的提取回收率为 78.15~87.96%;RSD 为 3.42~12.11%;内标的提取回收率为70.24~75.30%;RSD为3.94~8.52%;血浆样品稳定性良好。在紫外光谱条件下;白藜芦醇在1.00-10.00 ug·mL-1的浓度范围内线性关系良好;回归方程为Ares=1.1150Cres-0.1436; r=0.9993。（2）白藜芦醇/SBE-β-CD包合物的制备的最优条件为：SBE-β-CD与白藜芦醇投料比例 2:1;包合温度 50℃;包合时间 5 h。（3） SBE-β-CD对白藜芦醇进行包合物后;溶解度增大了118.56倍;体外累积释放度由 67.87%增加到 99.37%;油水分配系数由 2.41 减小为0.70。（4）白藜芦醇在大鼠体内的代谢为二室模型;灌胃给予两组药物后;白藜芦醇原料药组达峰时间为45 min;峰浓度为1.417 ug·mL-1;药-时曲线下面积为 1204.174 ug·L-1·min-1;通过计算得到白藜芦醇的相对生物利用度为61.68%;而白藜芦醇/SBE-β-CD包合物组达峰时间为30 min;比白藜芦醇组提前;峰浓度为6.127 ug·mL-1;药-时曲线下面积为 2633.489 ug·L-1·min-1 ;通过计算得到白藜芦醇/SBE-β-CD包合物的相对生物利用度为89.08%。 结论：（1）HPLC法测定白藜芦醇的含量符合方法学考察要求;改进白藜芦醇/SBE-β-CD包合物的制备工艺;使其具有良好的包合率; SBE-β-CD 的包合作用提高了白藜芦醇的溶解度与体外累积释放度;并降低了油水分配系数。（2）HPLC法对白藜芦醇在大鼠血浆中的含量测定具有较高的实用价值;适用于白藜芦醇的药代动力学研究。白藜芦醇经SBE-β-CD包合后;Tmax提前;AUC增大;生物利用度提高;一方面由于白藜芦醇/SBE-β-CD 包合物溶解度和体外累积释放度增大; SBE-β-CD 促进了白藜芦醇透过黏液层和不流动水层;另一方面白藜芦醇/SBE-β-CD 包合物的油水分配系数减小;因 SBE-β-CD 在水-生物相的界面发挥这重要的传递作用;使白藜芦醇透过生物膜的量增加;从而使生物利用度提高。