188gRe的优良核素性质（T1/2为16.9 h，其2.12 MeV和1.96 MeV的β-射线适于治疗，155 keV的γ射线又可同时显像）和188W/188Re发生器的推广促进了188Re治疗用放射性药物的发展。　　 Fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+是一种新型的标记生物分子的较理想试剂。+I价的氧化态铼[188Re]具有动力学惰性可能为更为氧化态敏感的188Re治疗用放射性药物的未来开辟一条新的途径。本文中我们着重研究了一些新的含N、O原子的功能螯合剂与fac-[188RecCO)3cH2O)3]+配位形成的模型化合物的物理化学特性，体外稳定性和正常小鼠体内的生物分布行为，以及其中一些模型化合物的初步应用。为含N、O配位原子的化合物作为双功能螯合剂，以fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+作为标记体的新一代188Re放射性药物奠定基础。　　 首先，合成了化合物[N(Et)4]2[Re(CO)3Br3]，并用IR、ICP-MS、元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后，阴离子部分的三个Br-可定量地被3个H2O分子取代，得到稳定铼化合物fac-[Re(CO)3(H2O)3]+。同时合成了放射性铼化合物fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+，放化产率约为85％，Sep-Pak硅胶柱分离后，放化纯度大于95％。通过HPLC分析比较了这两个化合物，确定了放射性铼化合物fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+的结构。　　 合成了3种新的含N、O配位原子的三齿配体[二（2-吡啶甲基）-胺基]-乙胺(L1NH2)、[二（2-吡啶甲基）-氨基]乙酸(L2H)和[(6-胺基-N-叔丁氧基羰基-已基)-吡啶-2-甲基氨基]-乙酸(L3NH2)，同时选择了另外4种含N、O的三齿配体2-吡啶甲基胺-N，N-二乙酸(L4H)、次氮基三乙酸(L5H)、二（2-吡啶甲基）-胺(L6)和组氨酸(L7)，用于设计合成新的以fac-[188Re(CO)3]+为核心的放射性标记化合物。同时合成了相应的稳定铼羰基配合物作为参照标准品。通过HPLC分析标准品和标记化合物的保留时间一致。标记条件实验证明，7种配体在低浓度(10-6-10-4 mol/L)的条件下，反应时间为50 min，用HPLC分离后，配合物放射化学纯度大于95％。电泳实验表明，配合物显示不同的价态。稳定性实验说明7种配合物在体外稳定，24 h几乎不发生分解。在组氮酸与半胱氨酸竞争条件下，7种配合物在24 h内很难发生配基与半胱氨酸的交换反应，而在组氨酸溶液中，除L5H形成的配合物相对来说不稳定外，其它6种配合物较稳定。可能羧基上的-OH与fac-[188Re(CO)3]+的配位能力比吡啶环上的N稍弱。正常小鼠体内生物分布实验结果显示：除L5H形成的配合物在所有器官中保留较高外，其余6种配合物均能较快地从血液和多数组织器官中清除，主要在肝和肾中浓集。总的来说，含N杂环化合物是fac-[188Re(H2O)3(C)O3]+的比较理想的功能螯合剂。　　 以配基L2H作为双功能螯合剂，fac-[188Re(H2O)3(CO)3]+间接标记了人IgG，同时也研究了fac-[188Re(H2O)3(CO)3]+直接标记IgG作为对照。体外稳定性结果表明，间接标记产物的稳定性(48 h后放射化学纯度大于90％)要明显优于直接标记产物(48 h后放射化学纯度小于60％)。　　 应用fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+标记了表面修饰有组氨酸的可生物降解的聚乳酸微球(PLA-His)。在最佳的标记条件下，标记率较高(大于92％)。体外稳定性实验也说明，标记好的微球在72 h后，还有80％的放射活度保留在微球表面。如果选择合适的粒径，标记好的PLA-His微球是一种潜在的放射性关节滑膜切除剂。　　 研究了fac-[188Re(CO)3(H2O)3]+标记表面固载有组氨酸的聚丙烯酰胺包裹的磁性纳米微粒的影响因素。在优化的标记条件下，有较高的标记率（大于90％）。体外稳定性也较好(24 h放射化学纯度大于95％)。标记好的磁性纳米粒子也许是一种潜在的磁靶向治疗药物。