【摘 要】
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耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是一种兼性厌氧菌或需氧菌,对生长环境要求不高,极易存活。MRSA会产生多种毒性蛋白,包括肠毒素、杀白细胞素和剥脱毒素等,进而引起急性毒血症和食物中毒等肠道疾病,影响畜禽养殖业健康发展。MRSA广泛存在于自然环境中,也可引起公共卫生安全、坏死性肺炎和中毒休克综合征等多种人畜共患病。华南农业大学药理研究室合成了系列截短侧耳素衍生物,其中WL-18和WL-20对MRS
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耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是一种兼性厌氧菌或需氧菌,对生长环境要求不高,极易存活。MRSA会产生多种毒性蛋白,包括肠毒素、杀白细胞素和剥脱毒素等,进而引起急性毒血症和食物中毒等肠道疾病,影响畜禽养殖业健康发展。MRSA广泛存在于自然环境中,也可引起公共卫生安全、坏死性肺炎和中毒休克综合征等多种人畜共患病。华南农业大学药理研究室合成了系列截短侧耳素衍生物,其中WL-18和WL-20对MRSA具有良好的抗菌活性,本文进一步对WL-18和WL-20的抗菌效果及药动学进行分析,讨论这两个新型抗菌化合物的成药潜能。本研究以微量肉汤稀释法测定WL-18和WL-20对MRSA的最小抑菌浓度（MIC）,WL-18和WL-20的MIC分别为0.06μg/m L和0.03μg/m L;PAE试验结果表明浓度为4 MIC的WL-18作用于MRSA 1 h和2 h的PAE分别为2.05 h、3.47 h;4 MIC的WL-20分别为1.23 h、2.58 h;同时,杀菌曲线结果表明,合成的两种新型化合物对MRSA的抑制作用随时间的变化而变化。以MTT法研究WL-18和WL-20对BRL-3A细胞的毒性,实验结果表明,WL-18和WL-20与泰妙菌素的IC50相差无几,三种化合物对细胞毒性相当。以MRSA感染小鼠大腿、小鼠体内MRSA感染模型中,研究了两种化合物对MRSA的体内药效。结果表明30 mg/kg剂量WL-18、WL-20和泰妙菌素对腹腔感染MRSA小鼠死亡保护率为50%、10%和20%。30 mg/kg剂量的WL-18及WL-20均能显著降低MRSA感染小鼠大腿菌落中的菌量,且效果优于同剂量的泰妙菌素。本研究建立了WL-18和WL-20进行高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）药理分析,初步研究了两种药物在小鼠体内的药物代谢动力学。WL-18的主要药动参数为T1/2:0.06±0.004 h,AUC0-t:0.47±0.12μg·h/m L,MRT:0.09±0.01 h;WL-20的主要药动参数为T1/2:0.08±0.01 h,AUC0-t:0.52±0.02μg·h/m L,MRT:0.09±0.02 h。
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