目的:盐酸普拉克索是非麦角碱类选择性多巴胺受体激动剂,目前用于治疗帕金森病。盐酸普拉克索存在着每日服用次数多,峰谷波动大等问题。本实验将盐酸普拉克索制成温敏感微囊凝胶,通过鼻黏膜给药达到缓释作用,进而提高患者依从性,并减少峰谷波动。方法:采用乳化溶剂挥发法制备盐酸普拉克索微囊,以载药量及体外累计释放百分率为评价指标进行囊材的筛选;以载药量及体外累计透过量为评价指标进行处方比例筛选。采用冷置法制备温度敏感型原位凝胶,以凝胶温度(Tgel)和凝胶溶蚀量为评价指标进行凝胶基质含量筛选;以黏附强度为评价指标进行生物黏附剂筛选;以药物累计透过量为评价指标进行吸收促进剂的筛选;以含药百分比、凝胶温度、时间、pH、黏度、铺展性、黏附强度、无膜溶出及体外渗透进行质量评价,并且以大鼠为实验动物,对温敏感微囊凝胶进行药代动力学研究。结果:聚丙烯酸树脂、Span-80与盐酸普拉克索比例为(20:3:10),泊洛沙姆407(Poloxamer 407,P407)、泊洛沙姆 188(Poloxamer 188,P188)、冰片、卡波姆、尼泊金乙酯与抗坏血酸比例为(24:6:0.3:0.45:2:1)时,凝胶含药百分比范围0%～8%,凝胶温度(30.90±0.46)℃,时间(39.33±2.06)s,pH(3.39±0.01),黏度(241.50±2.5)mpa.s,铺展性(6.40±0.13)cm,黏附强度(2 727.67±0.17)dynes·cm-2,无膜溶出时 12 h 药物释放(78.50±4.2)%、凝胶溶蚀(26.80±0.9)%,体外渗透时12h药物透过(410.60±4.50)μg·cm-2。药代动力学实验时盐酸普拉克索温敏感微囊凝胶2h时在脑部药物浓度达最大(0.29±0.10)μg·mL-1,而盐酸普拉克索原料药1h时在脑部药物浓度达最大(0.17±0.10)μg·mL-1。结论:采用乳化溶剂挥发法和冷置法制备盐酸普拉克索温敏感微囊凝胶,并对其进行了优化,并对基本性质(含药百分比、凝胶温度、时间、pH、黏度、铺展性、黏附强度、无膜溶出及体外渗透)进行了考察。并且通过药代动力学研究,盐酸普拉克索温敏感微囊凝胶与原料药物比较能达到缓释作用,提高患者依从性。