白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz．的干燥根茎，为临床常用中药之一，生用或炮制应用。白术的有效成分是挥发油，含量约为1.4％，其主要含苍术酮、芹子烯及倍半萜内酯类化合物白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和8—β—乙氧基白术内酯Ⅲ等。白术中挥发油易散失，且苍术酮不稳定，见光遇热易自身氧化为白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ。据有关报道苍术酮是引起燥性的主要成分之一，而白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ具有健脾、抗癌的作用。白术炮制的目的恰恰在于使苍术酮转化为白术内酯，降低燥性同时提高其抗癌抑瘤、保肝健脾的功效。白术的传统炮制方法虽能促进苍术酮转化，但转化率较低，因此，有必要对白术的炮制工艺进行深入研究，从而找出一种“减酮减燥，增酯增效”、稳定可控、容易推广、适合大生产的炮制新工艺。本实验在参考大量文献的基础上，主要从以下四个方面对白术进行了研究。 首先，对白术传统工艺进行研究。比较了麸炒、麸煨、滑石粉煨及砂烫白术，结果发现，这几种炮制方法均能促进苍术酮的转化，其中麸炒法较其他几种炮制方法操作简单，容易控制饮片质量，能很好的保证饮片外观。因此，传统工艺以麸炒法为佳。 其次，首次采用多种辅料炮制白术饮片，在保证苍术酮转化率的前提下，还要考虑不能引入过多的其他杂质，所以，最后选定用DW作为辅料炮制白术饮片。对DW炮制工艺进行了单因素考察，以苍术酮、白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ的含量为指标，采用综合评分法优选出DW白术的最佳工艺：DW浓度为20％，温度为20～30℃，辅料量为0.7倍量。中试放大实验的测定结果与实验室小样的测定结果接近，故认为此工艺稳定可行。 第三，通过对白术生品及DW白术十批中试样品的水分、总灰分及酸不溶性灰分的测定以及重金属限量检查、砷盐检查、微生物限度检查等，初步制定了白术生品及DW白术的质量标准。 第四，对白术生品、麸炒品及新工艺进行了药效学研究。首次采用MTT法对白术生品及炮制品进行体外抗癌实验研究。急性毒性实验表明，采用最大耐受量法，用白术生品及其炮制品的水煎液和原粉给小鼠最大剂量一次性灌胃，均未出现死亡现象，为药物的不良反应提供了剂量依据，证明该药生品及其炮制品均无明显的毒副作用，服用安全。唾液淀粉酶活性实验表明，白术炮制后健脾作用增强，新工艺的白术健脾作用好于白术生品及麸炒品。体外抗癌实验研究表明，白术生品及其炮制品均有不同程度的抑瘤作用。