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中药制剂工艺研究的根本问题是中药制剂药效物质基础研究。在中药制剂发展的过程中,中药制剂药效物质基础的研究是中药现代化的必经之路,所以从源头上进行创新研究和基础研究是使中药制剂达到可控、高效、方便、稳定、安全的保证,为中药制剂的全方位发展提供科学依据。印度脚骨脆(Casearia kurzii)为大风子科脚骨脆属,该属植物在全世界主要分布在热带和亚热带地区,在我国主要分布于云南和海南,民间多用于治疗痢疾、肠炎、胃溃疡、病毒感染、炎症、发热和毒蛇咬伤等症。该属植物化学成分主要为萜类,其中绝大多数的萜类成分都具有细胞毒活性、免疫调节活性、杀锥虫活性和抗细菌活性等。本研究对印度脚骨脆干燥叶的甲醇提取物,分别以石油醚、乙酸乙酯萃取,其中石油醚层萃取物利用硅胶柱色谱,中压柱色谱,半制备高效液相色谱等各种分离手段,结合HRESIMS,NMR,CD等波谱分析方法,共鉴定了 30个化合物的结构,分别为:balanterpene C(1),balanterpene D(2),balanterpene E(3),balanterpene F(4),balanterpene-h(5),balanterpene L(6),balanterpene N(7),balanterpene O(8),balanterpene P(9),balanterpene Q(10),balanterpene R(11),balanterpenes S(12),corymbulosin M(13),13-Epitorulousyl acetate[19-acetoxy-labda-8(17),14-dien-13S-ol](14),2-Oxo-18-aceto-xy-10α,17 α,19α,20β-(-)-cleroda-3,13(16),14-triene(15),balanspene G(16),graveopene F(17),balanspene F(18),casearlucin B(19),esculentin A(20),graveopene E(21),rel-18(S),19(R)-diacetoxy-18,19-epoxy-6(R)-methoxy-2(S)-(2ξ-methylbutanoyloxy)-5(R),8(S),9(S),10(R)-cleroda-3,13(16),14-triene(22),graveopene G(23),balanterpene J(24),balanter-pene G(25),24-methylenecycloartane-3β,22-diol(26),balanterpene A(27),balanterpene B(28),balanterpene K(29),22-hydroxy-cyclolaudenol(30),其中化合物 1-12 为未见文献报道过的新化合物,化合物13、14和26为首次从脚骨脆属中分离得到的化合物。结合先前对印度脚骨脆药理活性研究的相关文献报道,本文采取A549细胞,对从印度脚骨脆分离得到的新化合物进行人肺癌细胞活性研究。结果表明化合物6、8、9、10、11具有显著地抑制人肺癌A549细胞生长的作用,其中化合物8、9、11抑制作用高于阳性对照依托泊苷的抑制作用,IC50值分别为10.94±0.56、8.74±0.87、11.19±0.71 μM,该结果为后续的印度脚骨脆有效部位的制剂制备提供理论基础。最后对印度脚骨脆提取物胶囊的制备工艺进行了初步研究,通过单因素试验对其制粒工艺进行筛选,最终确定最佳处方工艺为:干浸膏粉与辅料糊精1:6混合,以80%乙醇作为润湿剂,按上述处方工艺制备的三批胶囊均符合2015版《中国药典》标准,该结论为印度脚骨脆胶囊的制备提供参考,然而对于该制剂后续的更为深入、全面地质量检查仍需要我们做进一步的研究。