论文部分内容阅读
21世纪的农药必须具有高效、低毒、经济、环境友好的特点。二氯烯丙醚类化合物因其广谱、高效等活性特点一直受到医药及农药工作者的极大重视,近年来,它已成为农药创制的主流。二氯烯丙醚类化合物作为一类高活性化合物,具有很好的杀虫、杀螨、杀菌和除草等生物活性。因此,二氯烯丙醚类结构在新农药创制中常被选为有效的活性基团。肟醚类化合物由于其作用机制新颖,良好的环境相容性与超高生物活性使其开发前景广阔。同时,肟醚类化合物也是一类高活性化合物,大多具有高效、低毒、低残留等优点,肟醚结构在新农药创制中也常常被选为有效的活性基团。本文综述了二氯烯丙醚和肟醚类化合物在农药上的最新研究进展；具体介绍了它们的创制过程、结构修饰、生物活性和合成方法等,并对它的发展趋势和前景作了展望。另外,详细介绍了具有生物活性肟醚类化合物在农药中的研究进展。采用“类同合成”、“亚结构拼接法”和“生物电子等排”等新化合物创制的方法,设计并合成了三个系列共23个未见文献报道的新颖的含氮杂环的二氯烯丙醚类化合物。所有化合物的化学结构均经IR、1H NMR、LC/MS进行表征。所合成的化合物按化学结构可分为以下三类：(1)含嘧啶杂环的二氯烯丙醚类化合物Ⅰa～Ⅰh：X=O,S,SO,.NCH3-NCH2CH3 R1=-CF3,-CH3 R2.-CH3,-CH2CH3,-CH(CH3)2(2)含喹啉杂环的二氯烯丙醚类化合物Ⅱa～Ⅱf:R=-Cl,-H R3=-Cl,-F,-CH3(3)含肟醚结构和氮杂环的二氯烯丙醚类化合物Ⅲa～Ⅲi：n=0,1,2,3 R-Cl,-H R4=-Cl,-CF3,-CH3 X=C,N R5=-OCH3,-OCH2CH3,-OCH(CH3)2采用农药生物活性测定标准操作程序,对所合成目标化合物进行了生物活性测定,并探讨了结构与生物活性关系。初步生物活性测定表明：化合物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ中大部分具有很好的杀虫活性,在100 mg/L的剂量下,采用Potter喷雾法,化合物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲa对粘虫有100%的活性；在500 mg/L浓度下,采用浸植株接虫法,化合物Ⅰa、Ⅰc、Ⅱc和Ⅲc对稻黑尾叶蝉的死亡率达到90%以上；在500 mg/L浓度下,采用浸渍法,化合物Ⅰd和Ⅲb对蚕豆蚜的死亡率也达到90%以上。