近年来,癌症的发病率和死亡率不断上升,逐渐成为全球健康的主要威胁。对低毒性、高靶向性、高选择性药物的研究和开发成为许多科学家研究的热点。其中基于纳米材料的诊断和治疗显示出巨大的优势,靶向肿瘤细胞的纳米药物为临床肿瘤学提供有效的治疗基础。由于量子点独特的光学特性和电子结构,使其在纳米荧光探针和抗肿瘤药物载体方面具有广泛应用。量子点具有荧光强度强、荧光寿命长、耐光漂白能力强和高度的光稳定性等优点,同时量子点有水溶性差、毒性大、细胞靶向能力差的缺点。我们可以通过对量子点表面进行修饰来提高其水溶性,降低其对细胞的毒性,增强对肿瘤细胞的靶向性。多胺广泛分布于生物体内,对细胞的增殖过程和分裂过程有影响,多胺衍生物可以增强对肿瘤细胞的选择性并提高化合物生物活性。氨基酸是蛋白质的基本组成单位,每种氨基酸分子既含有氨基又含有羧基,可以和量子点直接相连,再通过酰胺反应连接其他具有抗肿瘤活性或是具有靶向肿瘤细胞作用的药物或基团。本文利用多胺衍生物有靶向肿瘤细胞的作用,对量子点的表面进行修饰及功能化,增强量子点水溶性及其对肿瘤细胞的靶向性,获得更有实用价值的量子点复合物。并对其在荧光探针和纳米药物方面进行研究。本文主要研究内容如下:1、我们用有机相合成法制备了三种量子点CdSe、CdSe/ZnS、CdSe/CdS,半胱氨酸与多胺吗啉衍生物相连合成四种有机配体:L-Cys-MPA、L-Cys-MPPDA、L-Cys-MBBDA、L-Cys-AMPDA。用有机配体对CdSe、CdSe/ZnS、CdSe/CdS三种量子点进行修饰,得到了粒径小、水溶性好并且分散均匀的量子点。修饰前和修饰后的量子点用透射电子显微镜(TEM)、紫外吸收光谱分析(UV)、荧光光谱(FL)、傅里叶红外光谱仪(FTIR)等进行表征。将其分别作用于HeLa、SMMC-7721、HepG2三种细胞,进行MTT实验测试其生物活性,实验结果表明,修饰后量子点对细胞毒性很小。通过使用激光共聚焦荧光显微镜对修饰后量子点进行荧光成像的研究,我们发现修饰后的量子点在HeLa细胞中荧光强度较强,并且能够靶向HeLa细胞的溶酶体结构。2、合成半胱氨酸-三(2-氨基乙基)胺有机配体,对CdSe、CdSe/ZnS、CdSe/CdS三种量子点分别进行修饰,得到分散均匀、水溶性良好的量子点,修饰前和修饰后的量子点用TEM、UV、FL进行表征。MTT实验发现修饰后的量子点对肿瘤细胞的抑制率不高,我们将其与5-氟尿嘧啶相连,大大提高了修饰后量子点抗肿瘤活性。通过荧光显微镜、流式细胞仪和高内涵细胞成像分析系统进行了细胞凋亡的研究。实验结果表明,修饰后量子点运载5-氟尿嘧啶后可以进入肿瘤细胞,抑制肿瘤细胞的分裂增殖,诱导细胞发生早期凋亡,同时引起细胞膜电位下降、活性氧升高现象。