目的：研究钩藤配伍天麻后对其效应成分在大鼠大血管中分布的影响和配伍前后对大鼠大血管相关基因表达的影响,探索钩藤与天麻配伍前后效应成分分布和基因表达的差别以及药对配伍的合理性和科学性。方法：对大鼠大血管的预处理进行了方法学探讨,确定了大血管组织预处理的方法和HPLC检测条件。采用所建立的方法,对配伍前后异钩藤碱在SHR大鼠大血管中不同时间点的含量进行HPLC测定,并利用3P97软件分析其药代动力学特征。利用基因表达谱芯片研究配伍前后大血管中相关基因的表达情况,从基因表达水平上探索钩藤降血压作用以及天麻配伍对钩藤相关作用的影响。结果：异钩藤碱在SHR大鼠大血管的分布研究结果表明,钩藤配伍天麻后异钩藤碱在大血管内的达峰时间Tmax由150min提前至120min,且最大分布浓度Cmax显著增加；配伍后异钩藤碱的代谢及消除速率增加,AUC0-240mi。减小。基因芯片实验结果分析得出,钩藤—空白组的差异表达基因有1079个,天麻钩藤—空白组的差异表达基因有1568个,天麻钩藤—钩藤组的差异表达基因有428个；三者交集分析得到37个差异表达基因。对钩藤组和天麻钩藤组的所有差异表达基因进行GO生物学过程的交集分析,得到目标GO条目45条；同样进行Pathway的交集分析,得到目标生物学通路22个。其中,“血管平滑肌收缩”和“血管扩张”是与钩藤扩血管降血压作用关系最为密切的生物学通路和过程,差异表达基因经统计有35个。经分析表明,35个基因中多数为受体基因和酶基因,并且它们的表达产物主要为G-蛋白偶联受体信号通路中的效应组分；同时一些基因直接或间接的作用于血管平滑肌或Ca2+通道,调控血管缩张,协同调节血压；还有其他一些差异基因调控血小板聚集、血液流动及炎症反应。并且配伍前后相关基因表达有上调或下调的趋势。结论：钩藤配伍天麻对钩藤的分布产生了一定的影响,提示天麻可以促进异钩藤碱在SHR大鼠大血管中的分布,这或许说明了天麻能增强钩藤降血压的作用。钩藤主要是通过影响G-蛋白偶联受体信号通路(AC信号通路、磷脂酰肌醇信号通路、NO信号转导通路)达到降血压的作用；钩藤还能改善血小板聚集、血液流动及炎症反应,起到整体调控血压的疗效。而且,钩藤配伍天麻后在一定程度上能增强钩藤扩血管降血压、综合治疗高血压的作用,从而就基因水平上印证了药对配伍的合理性和科学性。异钩藤碱在SHR大鼠大血管的分布研究和基因表达谱芯片的研究都表明了配伍天麻能够增强钩藤降血压的作用,并且配伍前后效应成分组织分布含量的变化可以从相关基因表达的角度解释,但具体原因还需进一步研究。