马钱子生物碱微囊和中药挥发油混合微囊的制备及评价

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本文以马钱子生物碱和乳香、没药、川芎、桂枝四种中药的挥发油为原料,选择乙基纤维素(EC)为囊材,采用乳化-溶剂扩散法分别制备马钱子生物碱微囊和四种中药挥发油混合微囊,以降低马钱子生物碱的释放速率,提高挥发油的稳定性。以微囊的载药量、包封率、外观形态等为考核指标,通过单因素考察和正交试验设计对制备工艺条件进行优化。分别建立微囊中马钱子碱、士的宁和桂皮醛的HPLC含量分析方法,并对微囊进行形态学考察、粒径分布测试和体外溶出性能等评价。结果确定马钱子生物碱微囊的最佳制备条件为:EC质量浓度为0.135g/mL,马钱子生物碱:EC (w:w)=1:2,乳化剂浓度为20%,乙酸乙酯:水(v:v)=1:5。在此条件下,微囊中马钱子生物碱的平均包封率和载药量分别为53.99%和18.25%。中药挥发油混合微囊的最佳制备工艺条件为:EC质量浓度为0.18/mL,四种中药挥发油:EC(v:w)=1:3,乳化剂浓度为1%,乙酸乙酯:水(v:v)=1:5。在此条件下,微囊中桂皮醛的平均包封率和载药量分别为42.94%和2.22%,微囊中挥发油的载药量为13.41%。扫描电镜表征结果表明在最佳工艺条件下制备的两种微囊球形度好,表面光滑圆整并附有小孔,有利于药物的释放。粒径分布测试结果表明马钱子生物碱微囊和中药挥发油混合微囊的粒径分布范围均较窄,其平均粒度分别为523.711μm和805.726μm。体外溶出实验结果表明微囊中的马钱子总生物碱和桂皮醛在人工胃液中12h时的累积释放率分别达99.89%和75.140%,上述结果表明将马钱子生物碱及4种药材挥发油分别制备微囊,可改善马钱子生物碱和挥发油的释放性能。
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