泰山白首乌的化学成分和活性研究

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本论文研究了泰山白首乌(Cynanchum bungei Decne.)即萝藦科鹅绒藤属的戟叶牛皮消的化学成分和生物活性。通过常压柱色谱和高压制备液相等分离技术从泰山白首乌醇提物中分离纯化得到九个化合物,并运用UV,ESI-MS,HR-ESI-MS,1D-1H NMR,2D-1H NMR,(13)~C NMR等光谱技术和物理、化学方法(甲基化实验)鉴定了其化学结构,其中一个为新化合物(新型二苯酮结构),四个化合物为首次从该植物中发现。它们分别为白桦脂酸(bitulinic acid,Ⅰ)、白首乌二苯酮(baishouwubenzoph-enone,Ⅱ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅲ)、2,4-二羟基苯乙酮(2,4-dihydroxyaceto-phenone,Ⅳ)、白首乌酮B(cynandione B,Ⅴ)、2,5-二羟基苯乙酮(2,5-di-hydroxyacetophenone,Ⅵ)、2,6,2’-三羟基-3-乙酰基-4’-(2”,6”-二羟基-3”-乙酰基)苯基-6’-甲基-二苯酮[2,6,2’-trihydroxy-3-acetyl-4’-(2”,6”-dihydroxy-3”-acetyl) phe-nyl-6’-methyl-benzophenone白首乌乙素,Ⅶ]、对苯二酚(p-dihydroxybenzene,Ⅷ)、4-羟基苯乙酮(4-hydroxyacetophenone,Ⅸ)。通过抗衰老实验的药理研究,发现泰山白首乌醇提物氯仿部位即甾体总苷能拮抗自由基损伤,提高D-半乳糖衰老模型小鼠胸腺指数、脾脏指数和血浆SOD活性,减少MDA含量,因此确定了泰山白首乌具有抗衰老作用。通过体外的抗氧化实验(采用DPPH法)研究发现具有二苯酮结构的新化合物白首乌乙素有较好的抗氧化活性,并且进一步的单体活性筛选发现其对结核分枝杆菌耐药菌株的体外抑制作用具有显著效果。近年来有关二苯酮类结构活性报道发现该类化合物具有抑制HIV-1逆转录酶的作用,是一种非核苷类的治疗艾滋病的药物。因此泰山白首乌在结核病和艾滋病治疗领域应该具有较好的临床应用前景。
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