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本论文以β-分泌酶为靶点,应用活性追踪的方法,对阴地蕨科(Botrychiaceae)阴地蕨属(Botrychium)植物绒毛阴地蕨(Botrychium lanuginosum)进行了化学成分研究,应用凝胶层析,正相层析,反相层析等方法,从中共分离得到15个化合物。综合1H-NMR、13C-NMR、IR、MS等波谱和光谱数据,鉴定了其中13个化合物的结构。分析活性数据,可知得到的黄酮类化合物5-7与苯酚类衍生物10具有一定的β-分泌酶抑制活性;并对藤黄科(Guttiferae)金丝桃属(Hypericum)植物小连翘(Hypericum erectum)进行了化学成分研究,共分离得到8个化合物。综合1H-NMR、13C-NMR、IR、MS等波谱和光谱数据,鉴定了8个化合物的结构。
绒毛阴地蕨(Botrychium lanuginosum),为阴地蕨科(Botrychiaceae)阴地蕨属(Botrychium)植物,又名独萁蕨。分布于我国贵州南部、广西西北部、云南、台湾等地区,生于海拔1800-2600 m(米)的山地树林中或灌木丛中。具有清热解毒、治毒蛇咬伤的作用。
目前,对阴地蕨属化学成分的研究很少,而绒毛阴地蕨迄今没有人研究过,我们在药理筛选过程中发现绒毛阴地蕨95%乙醇提取物的石油醚萃取部分具有较强的β-分泌酶抑制活性。在β-分泌酶活性筛选结果的指导下,对绒毛阴地蕨醇提物的石油醚萃取部位进行了活性追踪分离研究,运用硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和制备HPLC等手段,从绒毛阴地蕨石油醚萃取部位分离得到了15个化合物。通过1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR、IR、MS等波谱和光谱技术鉴定了其中13个化合物的结构,包括3个甾体类成分:β-sitosterol (13),β-daucostetol (12),(6-O-palmitoyl)-sitosterol-3-O-β-D-glucoside (11);2个鞘苷脂类成分:1-O-β-D-glucopyranosyl(2S,3R,4E,8Z)-2-[(2(R)-hydroxyhexadecanoyl)amino]-4,8-OCtadecadiene-1,3-diol(1),1-O-β-D-glucopyranos yl-(2s,3R,4e)-2-[(2(R)-hydroxyhexadecanoyl)amino]-4-octadecaene-1,3-diol(2);3个黄酮类成分:luteolin(7),apigenin(6),luteolin-7-O-glucoside (5);其它类成分:thunberginol A (3),30-nor-21β-hopan-22-one (4),sucrose (9),D-tagatose(8),2,3-dihydroxybenzoicacid(10)。对所得到的单体化合物进行了β-分泌酶抑制活性评价,结果表明:黄酮类化合物5-7具有一定的β-分泌酶抑制活性,化合物10(苯酚类衍生物)也显示了一定的活性,其余单体化合物抑制活性微弱.(在100μg/mL的浓度下,抑制率<50%)或没有活性。
小连翘(Hypericum erectum),为藤黄科(Guttiferae)金丝桃属(Hypericum)植物。多年生草本植物,主产于浙江、江苏、福建和台湾等地。生于山坡草丛中,主要用于活血,止痛;治吐血,疖肿,跌打损伤。
体外活性实验表明,小连翘醇提物具有体外降血脂活性。小连翘确切的药效成分未见报道,化学成分研究也不多,因此,本课题设计以活性测定结果为指导,通过化学成分研究寻找小连翘醇提物中的药理活性成分。运用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、大孔树脂柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等手段,从小连翘95%乙醇提取物经闪式分离得到的活性部位中分离得到8个化合物。通过1H-NMR、13C-NMR、IR、MS等波谱和光谱技术鉴定了其中8个化合物的结构,其中3个为长链类化合物,3个为黄酮类化合物,2个为甾醇类化合物。它们分别是:nonacosan-15-ol (1),linolenic acid (2),linolenic acid ethyl ester(3),kaempferol-3-O-glucoside (4),quercetin (5),kaempferol (6),β-胡萝卜苷(7),β-谷甾醇(8)。