文拉法辛的合成

来源 :河北科技大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:jhh760606
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
文拉法辛是具有独特结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药,对抑郁症患者有显著的疗效,对患有特定抑郁的人也具有效果。文拉法辛是一种通过抑制5-羟色胺(5-HT)和去甲状腺素(NE)再摄取的双重作用机制的苯乙胺类抗抑郁药,同时对单胺氧化酶等无抑制作用。文拉法辛具有副作用小、起效快、长期使用安全有效的优点。本论文对文献报道的文拉法辛的合成路线进行了综述分析,确定了以对甲氧基苯乙腈和环己酮为初始原料,经缩合、还原、N-甲基化三步反应合成文拉法辛的合成方法。本课题工作主要包括:1、用原料对甲氧基苯乙腈和环己酮合成中间体1-[氰基(对甲氧基苯基)甲基]环己醇的缩合反应中,探索了氢氧化钠、环己酮、相转移催化剂的最佳配比,确定了最适反应温度,该步收率为95.32%。2、在还原反应中,尝试了四种催化剂,AlCl3/KBH4/THF还原的收率最高,确定了催化剂复配体系中AlCl3的最佳用量,优化了加料方法,收率为83.31%。3、通过Eschweiler-Clarke反应,将中间体1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇N-甲基化得到目标产物文拉法辛,通过条件优化实验确定适宜反应介质,甲酸的用量及合理的加料顺序,该步反应收率为81.22%。
其他文献
随着人类社会的不断发展,人们对传感检测技术的要求与标准也越来越高,以便更好的将其应用于工业污染监控、环境保护、医学诊断、海洋与深地环境探测等领域。传感器是仪器系统
本文对如何将ARCS动机模型运用于微课设计进行了阐述,旨在有效激发学生的内在学习动机,增强学生的学习主动性,进一步提升学习效率。
综述六妹羊肚菌菌种的制备和甘肃区域内人工栽培模式以及表现,重点介绍了培养基以及外援营养袋配料,栽培流程,大棚和地膜条件下的出菇表现。
光纤激光器因具有光束质量好、转换效率高等优点而获得越来越广泛的应用。热是制约光纤激光器功率提高的重要因素,热对光纤激光器的光束质量、效率、可靠性等也有显著影响,对
本文在概述羊肚菌的形态特征和生物学特性的基础上,介绍了其春季高效栽培技术,包括菌种选择、栽培种制作、选地及前期处理、播种、外源营养袋准备、田间管理、采收等方面内容
本报讯 今后,我市社会医疗保险农村参保人员因年老、疾病或伤残等丧失自理能力,需要长期医疗护理的,也可以和城镇参保者一样享受相应的医疗护理保险待遇。记者从市人社局获悉,日
报纸
<正>平舆县丝弦道非遗传承保中心演出的《德孝情》受到广泛好评,在驻马店市第五届戏剧大赛中获得金奖第一名,还获得了剧本、导演、音乐等多项单项奖。在今年河南省稀有剧种展
本文从澳大利亚学者麦克杜戈尔(Bonnie S.Mcdo-ugall)《西方文艺理论对现代中国的影响导论》(The introducti-on of western literary theories into modern China,Printedby
小儿惊厥是门诊常见病,患者到医院抢救,就要立即控制抽搐。我院自1999年至今用针刺治疗小儿惊厥50例,现介绍如下。
目的:分析盆底痉挛综合征在直肠排粪造影中的表现,探讨动态直肠排粪造影在诊断盆底痉挛综合征中的应用价值。材料与方法:收集山东省交通医院影像科自2011.09至2013.10间因便秘