顺铂是用于癌症治疗的最常用药物之一。但是，顺铂的毒性和耐药性限制了它的使用范围，迫使人们不得不去寻找更加低毒、高效、水溶性好、无交叉耐药的新一代金属配合物抗肿瘤药物。为了筛选出新的、有抗肿瘤活性的金属配合物，我们在综述了金属配合物抗肿瘤药物的最新研究进展及铂、铜、锌金属配合物抗肿瘤活性研究现状的基础上，对一系列新合成的金属铂、铜、锌配合物进行了抗肿瘤活性检测。本文内容主要包括以下方面： 1．采用四唑盐比色(MTT)法将六种Pt(Ⅱ)配合物(Pt-1：[Pt(L<1>)(Cl<,2>)]；Pt-2：[Pt(L<2>)(Cl<,2>)](ClO<,4>)<,2>；Pt-3：[Pt(L<3>)(Cl<,2>)](Br)<,2>；Pt-4：[Pt(L<3>)(Cl<,2>)](ClO<,4>)<,2>；Pt-5：[Pt(L<4>)(Cl<,2>)](Br)<,2>；Pt-6：[Pt(L<4>)(Cl<,2>)](ClO<,4>)<,2>．L<1>：5，5′-二甲基-2，2′-联吡啶；L<2>：5，5′-二(三甲基铵亚甲基)．联吡啶；L<3>：5，5′-二(三乙基铵亚甲基)-2,2′-联吡啶；L<4>：5，5′-二(三丁基铵亚甲基)．2，2′-联吡啶。)对Bel-7402人肝癌、CNE-2Z人鼻咽癌及．A549人肺癌三个瘤株进行体外抗肿瘤活性筛选。研究结果发现六种铂配合物对Bel-7402、CNE-2Z、A549细胞有不同程度的抑制活性，Pt-1～Pt-4对CNE-2Z细胞更为敏感；前体配合物Pt-1抑制活性最强，对CNE-2Z细胞的IC<,50>为0.77μmol/L，大于阳性对照顺铂(IC<,50>为1.19μmol/L)；Pt-2和Pt-3对CNE-2Z细胞的活性明显高于Pt-4～Pt6的活性，IC<,50>分别为4.57，5.24，30.42，75.18，68.52μmol/L。 2．采用MTT法将四种Cu(Ⅱ)配合物(Cu-1：[Cu(L<3>)<,2>Br](ClO<,4>)<,5>·6H<,2>O)；Cu-2：[cuL<5>](ClO<,4>)<,2>·2H<,2>O；Cu-3：[cu<,3>(L<6>)(H<,2>O)<,7>](ClO<,4>)6·5H<,2>O；Cu-4：[Cu<,3>(L<7>)(H<,2>O)<,6>](ClO<,4>)<,6>·7H<,2>O；L<5>：2-[二(2-吡啶甲基)胺甲基];萘；L<6>：N,N,N′，NL四(2-吡啶甲基)-5，5′-二胺甲基-2,2′-联吡啶：L<7>：N，N，N′，N′，N″，N″-六(2-吡啶甲基)-1，3，5．三胺甲基苯)对Bel-7402人肝癌、CNE-2Z人鼻咽癌、K562人白血病及GO-8910人卵巢癌四个瘤株进行体外抗肿瘤活性筛选。为了比较，还同时对Cu(Ⅱ)配合物的两个配体L<6，3>进行了抗肿瘤活性检测。对有活性的配合物利用流式细胞术进一步检测其是否具有诱导细胞凋亡的能力。研究结果发现四种铜配合物对Bel-7402、CNE-2Z、HO-8910及K562细胞均有抑制活性，Cu-1～Cu-3对CNE-2Z细胞较敏感； Cu-2对CNE-2Z细胞有高抑制活性，IC<,50>为1.07μmol/L；Cu-4对HO-8910细胞敏感，IC<,50>为7.43gmol/L；两种配体对受试瘤株均无活性。流式细胞术检测结果显示配合物Cu-2没有诱导CNE-2Z细胞凋亡。 3．用MTT法将两种Zn(Ⅱ)配合物(Zn-1：[Zn3(L<6>)(H<,2>O)<,7>](ClO<,4>)<,6>·5H<,2>O；Zn-2：[Zn(L<3>)<,3>](ClO<,4>)<,8>·6H<,2>O．配体L<6>，L<3>与铜配合物的相同)对Bel-7402人肝癌、CNE-2Z人鼻咽癌、K562人白血病及HO-8910人卵巢癌四个瘤株进行体外抗肿瘤活性筛选。测试结果显示两种锌配合物对Bel-7402、CNE-2Z、HO-8910及K562细胞的抑制活性均较差；Zn-1对CNE-2Z细胞无活性，Zn-2仅对Bel-7402细胞有弱活性。 最后，基于分子结构，讨论了上述配合物抗肿瘤的构效关系。