目前癌症治疗方法中化疗是最有效也是运用最广泛的办法之一。现在临床上所用的抗癌药物多为小分子量的化合物，在血液中半衰期短，清除速度快，给药后仅有很少一部分药物会被运输到肿瘤组织与肿瘤细胞发生作用，因此疗效差，并且毒副作用很强。由于纳米钻石具有低毒、生物兼容性等优点，已广泛用作蛋白、DNA和药物运输的载体。本工作通过多种方法优化合成纳米钻石-阿霉素（ND-DOX）复合物的条件，制备出载药量最多的符合药物，并以肝癌(HepG2)细胞为模型，运用MTT比色法、激光扫描共聚焦显微镜及细胞流式仪技术获得其能跨膜进入细胞，且仍保持较好的药物活性，能有效杀死细胞，且与单独阿霉素相比该载药体系具有缓释作用。基于较好的体外研究数据，我们对ND-DOX能否作为潜在的抗肿瘤药物在复杂的体内应用进行了动物实验，发现一个有趣的现象，ND-DOX可以将荷瘤小鼠的生存概率延长75％左右，ND可以将小鼠生存期延长41％，而DOX仅可延长19％。组织病理学分析表明，纳米金刚石的处理对小鼠的肾，肝，脾组织上没有明显的副作用，而阿霉素对肾脏和肝脏的毒性作用很明显。实验结果表明，ND是生物相容的，且ND-DOX优先在肿瘤中累积，可有效地抑制肿瘤的生长。因此，腹壁注入ND可以作为延长荷瘤小鼠的生存寿命的一个潜在的材料，ND-DOX可以作为一种很有前途的，增强疗效和安全性的纳米药物。同时本文也以化疗药物阿霉素为模型，转铁蛋白(Tf)通过物理吸附阿霉素后，用游离阿霉素做对比，运用MTT比色法、激光扫描共聚焦显微镜及细胞流式仪技术获得其能通过网格蛋白介导进入细胞，具有能量依赖性，而游离阿霉素是被动扩散进入细胞的。并且Tf-DOX复合物相对单独阿霉素对肿瘤细胞具有较强的杀伤力，可以靶向作用肿瘤细胞。