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补骨脂为豆科植物补骨脂的干燥成熟果实，是我国的传统中药之一，具有丰富的用药历史。在现代临床中被广泛应用于治疗骨质疏松、骨软化和妇科出血等症状。此外，其中的化学成分还具有多种药理作用。补骨脂主要化学成分有补骨脂酚类、香豆素类及异戊烯基黄酮类物质。相关研究发现，具有异戊烯基结构的黄酮有更好的亲脂性，其生物利用度也较黄酮有所改善。本课题组前期工作表明，异戊烯基黄酮补骨脂二氢黄酮甲醚具有过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)三重激动活性。为了发现更多潜在的具有PPAR激动活性的化合物，本课题对补骨脂中异戊烯基黄酮成分及其生物转化进行研究。 目的:研究豆科植物补骨脂中异戊烯基黄酮类化学成分，同时对异戊烯基黄酮进行生物转化研究，以期扩大异戊烯基黄酮样品库，并对该类化合物的PPAR激动活性构效关系进行研究。 方法:对补骨脂药材中活性成分进行回流提取，并通过正相硅胶柱、反相硅胶柱、凝胶柱等柱色谱分离技术富集纯化异戊烯基黄酮类化合物。再从中选取化合物进行生物转化，运用柱色谱分离纯化得到的生物转化产物。通过结合1H-NMR谱、13C-NMR谱、质谱和二维谱等手段鉴定所得化合物结构，并对化合物进行体外PPAR活性的评价及构效关系研究。 结果:从补骨脂的乙醇提取物中，共提取分离得到16个异戊烯基黄酮类化合物，有7个二氢黄酮类、5个异黄酮类和4个查尔酮类化合物。通过对前期分离得到的化合物的活性研究结果，选择化合物4、6、15进行生物转化，得到7个转化产物。药理结果显示，部分异戊烯基黄酮类化合物对PPAR具有明显的激动作用。 结论:从补骨脂中提取分离得到16个化合物，其中化合物5、12为新化合物;通过生物转化得到7个化合物，其中6个为新化合物。补骨脂中部分异戊烯基黄酮类化合物具有PPAR激动活性。