Melodorinol是一个具有抑制肿瘤细胞增殖活性、天然存在的γ-亚基丁烯内酯类化合物，其结构特征是一个内酯环结构和一个疏水性结构单元，它们之间通过一个极性侧链连接。大量文献调研发现，还有一大批化合物也包含与Melodorinol类似的结构特征，它们也表现出了良好的抗肿瘤活性。因此，本课题基于Melodorinol的基本结构特征，设计、合成新型的具有抑制肿瘤细胞增殖活性的分子。具体工作如下:　　 一、对含有Melodorinol结构特征的α-吡喃酮类化合物和γ-丁烯内酯类化合物及其抗肿瘤活性研究进展进行了综述。　　 二、以取代苯乙酸和氯乙酸乙酯为原料，经六步反应，设计、合成了两个系列共计16个化合物，其化合物结构均经NMR、IR等方法进行了结构确认，其化合物5a的绝对构型通过X-单晶衍射分析确认，上述化合物均未见文献报道。　　 三、利用MTT法，在100μg/mL浓度下对所合成目标化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性进行了评价，大部分化合物在此浓度下对ECA9706肿瘤细胞、MCF肿瘤细胞的增殖抑制率在20％-97％之间;其中，化合物7a-11在100μg/mL浓度下对MCF肿瘤细胞的增殖抑制率达到了96.4％。进一步的评价表明，化合物7a-10、7a-11对ECA9706肿瘤细胞的IC50值分别为33.118±2.408μmol/L、60.817±3.213μmol/L。构效研究表明C-3位活性最优基团是对氯苯基，活性最优酯基是肉桂酯基。