卡巴拉汀,通用名为利斯的明(rivastigmine),是一个新颖的乙酰胆碱酯酶抑制剂。在中枢神经系统中,本品对乙酰胆碱酯酶具有选择性抑制作用。它也是目前国内、外临床处方量最大、应用最普遍的阿尔茨海默型痴呆症状改善类药物。目前,国、内外市场上主要以利斯的明片剂和胶囊剂为主,仅有诺华制药公司拥有卡巴拉汀透皮贴剂的专利,而国内尚未见有卡巴拉汀透皮贴剂上市。本文对卡巴拉汀经皮给药系统的处方进行研究,建立了测定卡巴拉汀贴片含量和体外透皮释放量的HPLC法,并建立了相关的质量标准。1、通过处方设计实验,对经皮给药系统中的促渗剂、压敏胶和药量等进行选择,确定了卡巴拉汀经皮给药制剂的处方组成以及各成分的含量。根据实验结果,确定卡巴拉汀经皮给药制剂的最佳处方组成为：主药量为9 mg/5 cm2;选用促渗剂A作为促渗剂,用量为2%；PSA:RS100=5:1;背衬材料为聚酯膜。2、本文建立一种测定卡巴拉汀贴片含量及其体外透皮释放量的HPLC法。实验结果表明,卡巴拉汀在5.09μg/mL-101.70μg/mL(r=0.9999)范围内线性关系良好；检测限为0.17μg/mL;精密度RSD为0.12%-0.47%；低、中、高3个浓度的平均回收率分别为98.79%、98.59%、99.88%。所建立的HPLC方法灵敏、准确、操作简便,可有效测定卡巴拉汀贴剂的含量及其体外透皮释放量。3、对卡巴拉汀贴剂的质量标准进行研究,包括制剂的性状、制剂含量均匀度、制剂有关物质检查、释放度等进行了研究。结果显示,卡巴拉汀贴剂质量均匀度符合国家药典规定；以HPLC法测定制剂中有关物质含量小于1%；释放度实验结果显示,卡巴拉汀贴剂24h释放度在90%以上。4、自制贴片的释放曲线线性回归方程：Q=62.88t+35.56,R=0.9927；国外对照品的释放曲线线性回归方程：Q=61.58t+21.83,R=0.9945。这两条释放曲线的释放速率分别为62.88μg/cm2、61.58μg/cm2。自制贴片与国外对照品贴片的体外透皮速率基本一致,体外透皮性能相似。