在脑肿瘤治疗中,血脑屏障（BBB）,血脑肿瘤屏障（BBTB）的存在以及化疗药物引起的组织毒性仍然对有效治疗神经胶质瘤的生物相容性药物递送系统提出了极大的挑战。PAMAM树状分子是高度支化的大分子,被视为球状蛋白质的合成生物模拟物,具有可控制的纳米尺寸,单分散性和较大的疏水性内腔,可用于封装疏水性药物,尤其是具有可定制的表面基团和功能。其独特的结构特征使其成为负载疏水性药物和结合靶向分子的理想药物载体平台。在这项研究中,聚（2-甲基丙烯酰氧基乙基磷酰胆碱）（PMPC）首次被用于修饰第三代聚（酰胺基胺）树枝状分子（G3-PAMAM）,以增强其针对脑肿瘤的靶向药物递送能力,同时降低PAMAM树状聚合物的毒性和负载药物阿霉素（DOX）的组织毒性。首先,使用EDC和NHS作为偶联剂,通过G3-PAMAM中的氨基与2-溴代异丁酸中的羧基之间的偶联反应合成大分子引发剂PAMAM-Br,然后通过原子转移自由基聚合（ATRP）将PMPC接枝到G3-PAMAM树枝状聚合物的表面合成PAMAM-PMPC。采用核磁,红外和凝胶渗透色谱表征了聚合物的结构。动态光散射粒度仪和透射电镜研究了聚合物的粒径和形貌。此外,PAMAM-PMPC表现出出色的抗蛋白吸附性,在盐和血清等生物学相关的介质中孵育168 h没有发生团聚,表现出良好的稳定性。将DOX作为疏水性抗癌药物,详细研究了PAMAM-PMPC对DOX的包载以及释放行为。结果表明聚合物具有高的包封率（60.84±1.09）%,并且体外释放药物具有p H敏感性。本文还进一步研究了PAMAM-PMPC纳米颗粒的细胞毒性,体外肿瘤细胞抑制能力和脑肿瘤靶向能力。结果表明,PMPC作为一种双功能修饰剂,可以显著降低PAMAM树枝状聚合物的细胞毒性,同时有效靶向脑肿瘤。此外,还在体内进一步研究了DOX负载的PAMAM-PMPC在脑原位接种U-87的小鼠中的治疗作用。与DOX溶液相比,负载DOX的PAMAM-PMPC缓解了肿瘤接种小鼠的体重减轻现象,并降低了DOX的心脏毒性。体内肿瘤生长抑制显著增加至（80.76±1.66）%。总之,这种PMPC双功能性靶向纳米载体的设计策略为治疗神经胶质瘤的化疗药物的递送提供了一种新方法。