砂地柏果实中生物活性成分的进一步分离

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西北农林科技大学无公害农药研究服务中心对砂地柏的杀虫作用、化学成分、杀虫活性物质结构与活性关系及杀虫致毒机理等做了较系统的研究,已分离出了鬼臼毒素、脱氧鬼臼毒素、松油烯-4-醇及?-谷甾醇等4种杀虫活性成分。杀虫活性测试表明:砂地柏中含有的多种类型化合物可能均有一定的杀虫活性,通过复杂的相互作用对昆虫表现出拒食、胃毒、熏杀及生长发育抑制活性。本研究在此基础之上,采用活性跟踪法,对砂地柏果实中的杀虫活性成分作进一步分离,并对单体的生物活性进行初步测定,旨在为进一步的作用机理及结构-活性关系研究奠定基础,并为产业化开发提供理论依据。砂地柏果实粉碎样用乙醇进行提取,再依次用四种不同极性的溶剂进行初步萃取分离,得到石油醚、氯仿、乙酸乙酯及正丁醇等四种不同极性萃取物,其中氯仿及乙酸乙酯萃取物对3龄粘虫具有较高的拒食及毒杀活性。对氯仿萃取物进行了三次常压硅胶柱层析分离,得到四个单体化合物,其中两个已研究较深入,另外两个经MS、1H NMR、13C NMR及DEPT等波谱测定,并与文献值对照,确定其分别为4-表松香醛和7,13-松香二烯-3-酮。测定了4-表松香醛和7,13-松香二烯-3-酮对几种试虫的拒食及毒杀活性。其对3龄粘虫48 h的AFC50分别为6.030 mg/mL和3.020 mg/mL; 浓度为5 mg/mL时,对3龄粘虫还具有一定的毒杀活性,72 h的死亡率分别为43.33%和76.78%。该2个化合物对3龄小菜蛾48 h的AFC50分别为4.010 mg/mL 和2.716 mg/mL;LC50分别为14.40 mg/mL和7.175 mg/mL。8 mg/mL的7,13-松香二烯-3-酮和10 mg/mL 4-表-松香醛对5龄菜青虫7天的死亡率分别为100%和50%。在供试浓度下,其对烟蚜表现出一定的触杀活性。试验还发现鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素对辣椒疫霉、番茄灰霉及油菜菌核具有较好的抑制活性。同时,鬼臼毒素、脱氧鬼臼毒素及7,13-松香二烯-3-酮对反枝苋、紫花苜蓿、野燕麦、 婆婆纳、番茄的根、茎生长都有不同程度的抑制作用。通过以上活性测定结果可初步推测,萜类化合物可能是砂地柏中另一类主要的杀虫活性物质;而且推测砂地柏中可能存在多种杀虫、抑菌及除草活性物质,值得进一步分离来验证。
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