【摘 要】
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硒是人体必需微量元素,它具有抗氧化、抗肿瘤、调节机体免疫、延缓衰老等多种生物效应.目前,硒从"微量元素营养到药物"的研究已是当今有机硒化学中一个十分活跃的领域.鉴于大多数有机硒化合物的毒性大,寻找生物活性高且毒性低的有机硒化合物药物成为重点研究内容.有机锗化合物β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)具有广泛的药理作用如抗癌活性且毒性低已被大量实验所证实.甲壳质和壳聚糖是一种具有生物相容性、低或无毒
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硒是人体必需微量元素,它具有抗氧化、抗肿瘤、调节机体免疫、延缓衰老等多种生物效应.目前,硒从"微量元素营养到药物"的研究已是当今有机硒化学中一个十分活跃的领域.鉴于大多数有机硒化合物的毒性大,寻找生物活性高且毒性低的有机硒化合物药物成为重点研究内容.有机锗化合物β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)具有广泛的药理作用如抗癌活性且毒性低已被大量实验所证实.甲壳质和壳聚糖是一种具有生物相容性、低或无毒的能生物降解的天然高分子.壳聚糖及其衍生物已被用于做为聚合药物结合体中的载体,例如得到的壳聚糖-5-氟尿嘧啶结合体是一种含5-氟尿嘧啶的大分子前药,它具有毒性降低,对癌细胞亲和性增强,抗癌活性大为提高的特点.该文设计和合成了三种新的侧链分别含有邻甲硒基苯甲酰基、苯并异硒唑酮(Ebselen)以及硒代二乙酸结构的有机硒壳聚糖衍生物和一种侧链含有β-羧乙基锗倍半氧化物Ge-132结构的有机锗壳聚糖衍生物,并用IP、UV对产物结构进行了确证以及研究了不同的反应条件与产物中Se、Ge含量的关系.对有关化合物的抗脂质过氧化活性进行了研究,动物实验结果表明:含硒壳聚糖衍生物均具有一定的抗脂质过氧化作用,抑制率在25％~60％之间.对有关化合物的抗癌活性也进行了研究,小鼠抗肿瘤实验结果表明:含硒壳聚糖衍生物都有较好的抗癌活性,对小鼠移植性S180腹水瘤的抑制率在70％以上.
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