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2H-[1，4]苯并噁嗪-3(4H)-酮类衍生物因其具有广泛的生物活性和较低的毒性，受到医药及农药研究者的关注，近年来不断有文献报导其具有较高杀虫、杀菌、除草等活性，并开发出了具有较高除草活性的原卟啉氧化酶抑制剂丙炔氟草胺(flumioxazin)和噻二唑草胺(thidiazimin)等。本文主要综述了国内外农药的最新研究进展及农药创制工程的意义和必要性，详细介绍了2H-[1，4]苯并噁嗪-3(4H)-酮类衍生物在农药中的研究进展。具体的研究工作主要包括以下两方面的内容：1、探索并发现了一种合成具有较高除草活性的2-(7-氟-4-(3-碘-丙-2-炔基)-3-氧-3，4-二氢-2H-苯并噁嗪[b][1，4]-6-基)-4，5，6，7-四氢-2H-异吲哚-1，3-二酮(B2055)的新方法，并对该合成方法进行了研究。2、以丙炔氟草胺为先导化合物，以2H-[1，4]苯并噁嗪-3(4H)-酮为活性基团，设计并合成了三类共35个新化合物：(1)N-(7-氟-4-取代-3-氧-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基)-N-取代-4-(甲磺酰基)-2-硝基苯甲酰胺类化合物Ⅰ；(2)N-(7-氟-4-取代-3-氧-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基)-N-取代氨基三酮类化合物Ⅱ；(3)1，3-双(7-氟-4-取代-3-氧-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-6-基)脲类化合物ⅢA和3-(7-氨基-4-取代-3-氧-3，4-二氢-2H-苯并[b][1，4]噁嗪-6-羧酸甲酯)-1，1-二丙脲类化合物ⅢB。对各类中间体和目标化合物的合成条件进行了较为详细的探讨，对所有目标化合物进行了纯化并采用IR、~1H NMR、LC／MS进行了表征，解析了部分化合物的波谱性质。对此三类化合物进行了除草和杀菌活性测试，结果表明没有除草活性，部分化合物具有一定的杀菌活性。当浓度为500mg／L时，化合物ⅢAd对白粉病菌显示出85％的抑制率，ⅢAb、ⅢAe和ⅢAf对白粉病菌显示出90％以上的抑制率。