目前,随着显像设备和放射性药物的发展,放射性核素显像在医学影像技术中的地位越来越重要。单光子发射计算机断层显像和正电子发射断层成像术是核医学的两种CT技术,由于它们都是对从病人体内发射的γ射线成像,故统称发射型计算机断层成像术。其中SPECT因其所用药物^99mTc易获得,成本低,显像剂适应面广,特异性高,放射性小等优点,被广泛应用于甲状腺显像,骨显像以及心肌灌注显像等。核医学显像技术的进步主要依赖于核医学显像设备、处理软件和显像剂三个要素的协同发展。因此,显像剂在核医学显像中的重要性不言而喻,发展合成有效的显像剂成为现代核医学领域面临的重要课题之一。心肌灌注显像用于心脏病无创检查,始于20世纪70年代,经过近40年的发展,其巨大的诊断价值已在世界范围内被广泛接受,成为目前冠心病诊断、疗效评价以及预后判断的重要影像学方法。1984年,Holman等研制成功了一类新的^99mTc（I）异腈类化合物,其中^99mTc-MIBI（MIBI:六甲氧基异丁基异腈）是^99mTc标记异腈类心肌灌注显像剂中最有前途的显像剂,在临床中已广泛应用,是核医学科的摇钱树。锝[^99mTc]甲氧异腈(又称^99mTc-MIBI)是继^99mTc-TBI,^99mTc-CPI之后研制出的又一新的^99mTc标记心肌灌注显像剂,它克服了⁹9m9m Tc-TBI,⁹9m9m Tc-CPI在肝、肺中浓聚较高,心/肝、心/肺的比值较低的缺点,是目前应用最广泛的^99mTc标记的心肌灌注显像药物。使用^99mTc-MIBI与单光子发射断层技术配合可获得三维的心机断层现象。近年来又发现它对肺癌、甲状腺癌、乳腺癌等诊断以及肿瘤多药耐药研究具有重要价值,应用广泛。心血管的早期诊断在对于心血管疾病的防治具有重大的意义,而MIBI作为最主流的心肌灌注显像剂^99mTc-MIBI的配体,其合成方法的优劣对产品成本和质量的影响举足轻重。基于过去合成方法存在的问题,本文以丙酮氰醇为原料,选择四步反应经MIBF制备终产品MIBI,通过对各步合成反应的研究,确定了最佳的合成反应条件及各步反应的关键工艺参数,得到了一条工艺稳定,收率高,危险性小的合成路线。同时将MIBI金属配合物Cu（MIBI）₄Cl使其得以长时间保存,并对其进行结构确证。