钯催化的C-H活化合成苯并异噁唑酮的研究

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本文主要研究了通过Pd催化,实现C-H键的活化,生成含氮氧的杂环化合物。具体内容包括以下四章:第一章:Pd催化的C-H活化反应概述。近年来,Pd催化的C-H键活化反应常被应用于合成药物分子和天然产物。Pd催化的C-C键和C-N键的生成,是合成具有生物活性杂环化合物一种重要手段。本章内容主要对Pd催化的C-H键官能化反应及通过C-H键活化构筑C-C键、C-N键和成环的反应研究进行了文献综述。第二章:异噁唑酮类杂环化合物的合成进展。由于异噁唑酮类化合物具有良好的生物活性,使得化学家们对其简单高效的合成方法有了浓厚的兴趣。对于异噁唑酮类化合物的合成方法已经报道的如,苯甲醛和盐酸羟胺为主要原料反应方法、2-硝基苯甲酸甲酯还原法及2-硝基联苯乙炔氧化法等。但是,这些反应存在着步骤较多,底物的限制性大,产率较低等各种缺陷。第三章:钯催化的C-H活化合成苯并异噁唑酮的研究。研究了在Pd(OAc)2催化下,Oxone(?)作为氧化剂,通过苯甲羟肟酸导向基团的作用,成功地实现了sp2C-H键活化,生成C-N键,接着分子内环化得到了苯并异嗯唑酮,通过钯催化的C-H键活化一锅法合成含有异噁唑酮结构的化合物具有重要的研究价值。第四章:苯甲羟肟酸的一种有效合成方法。在自然界中,羧酸类化合物含量丰富,且易于制备,常常被视为一种廉价、易得的有机合成原料,而苯甲羟肟酸类化合物具有亲核性和配位能力,已经大量应用于Lossen重排和含氮杂环化合物的合成中。我们用苯甲酸类化合物为主要原料,通过简单有效的方法合成了一系列的苯甲羟肟酸。合成的产品也已成功的应用于苯并异嗯唑酮的研究中。
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