葛根素(4’-7-二羟基-8-β-D-葡萄吡喃糖异黄酮)为碳苷,作为主要活性物质,大量存在于中药野葛(Puerarin lobata (willd.) Ohwi)成分中。研究表明,葛根素可以预防癌症,抗氧化,清除自由基,降低血清中的胆固醇,并具有抗血栓形成和抗敏等作用。然而其脂溶性和水溶性差,生物利用度低,长期注射(大于10天)又具有明显的毒副作用,使得临床运用受到一定限制。先前研究表明,葛根素异黄酮母核上连接的葡萄糖,与细胞的亲合力低,致使口服吸收较少。为了改变葛根素这些性质,我们通过乙酰化方法,合成了葛根素衍生物(8-p-D-四乙酰基葡萄吡喃糖-4’-7-二羟基异黄酮,4ac)。与葛根素相比,4ac脂溶性增强,生物利用度提高,药理学研究表明,其能抗垂体后叶素所致的大鼠心肌缺血,抗氯仿所致的小鼠心律失常,抗大鼠急性高脂血症,是极其具有开发价值的新药。根据4ac理化性质、临床需要,我们选择了冻干粉针剂型,并通过工艺条件筛选,正交实验优化,最终确定了最佳制备工艺,进行放大中试生产。差示扫描量热分析、红外光谱分析、电镜扫描分析等结果显示,4ac与各组分之间无明显的相互作用,其冻干粉是一种固体分散物,而不是化合物,表明了制备工艺的成功。而质量标准建立、稳定性及药理学研究则为4ac冻干粉针剂的安全、有效、稳定性进一步提供了理论和实践支持。