三嗪类新化合物的合成与活性测定

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非洲锥虫病又称昏睡病,是由锥虫经采采蝇传播而引起的人畜共患疾病,临床上以长期不规则发热伴中枢神经系统受损为主要表现.该病主要流行于赤道附件的36个非洲国家,死亡率较高.目前,临床上治疗锥虫病的药物主要有四个:(1)苏拉明钠;(2)戊烷脒;(3)美拉砷醇;(4)二氟甲基鸟氨酸.该文目的物是以相应的脂肪二胺与二氰二胺在氯化铜的催化下加成得二双胍烷烃化合物,再与羰基化合物环合而成,共合成37个未见报导的化合物,其中目标化合物质30个,中间体7个.从药理活性结果来看,测定的部分化合物抗锥虫活性低于SIPI-1029;无抗肿瘤活性;6个化合物具有一定的抗菌活性,具有进一步开发的价值.总之,上述研究为继续开发这类化合物的抗锥虫活性和抗菌活性提供了依据.
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