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目的:建立黄药子醇提取物的质量标准，对醇提取物Caco-2细胞摄取物、黄药子成分黄独素B、黄独素D的抑制HepG2肝癌细胞的增殖、迁移以及移植性HepG2肝癌的作用进行研究，为临床安全应用黄药子抗肿瘤提供依据。 方法:采用单因素实验和正交试验方法、以黄药子中主要药效成分黄独素B为质控指标，对5个产地，不同贮藏年限的黄药子质量进行了分析;通过不同提取法、不同溶剂的提取比较，选择75％乙醇为溶剂，优化了最佳提取工艺;建立黄药子醇提物的质量标准，进而制备黄药子标准醇提物;分析了黄药子醇提物Caco-2细胞摄取液、黄独素B、黄独素D对HepG2肝癌细胞增殖、迁移的抑制作用;采用HepG2肝癌细胞皮下荷瘤小鼠模型，考察不同剂量黄药子醇提物对荷瘤小鼠的抑瘤作用，评估抗肿瘤疗效。 结论:黄药子最佳提取工艺为黄药子饮片粉碎，粗粉加10倍量75％乙醇，回流提取3次，每次2 h;按此提取工艺制备黄药子醇提物中黄独素B的含量在1.93-3.37 mg/g（生药）之间;黄药子醇提物Caco-2细胞摄取实验表明，黄药子醇提物溶液浓度在10-30 mg生药/mL时，Caco-2细胞存活率均在95％以上，以此浓度的黄药子醇提物来制备摄取液。HepG2细胞增殖实验表明，黄独素B、黄独素D、顺铂和不同剂量黄药子醇提物Caco-2摄取液都有抑制肝癌细胞HepG2的作用，且有浓度和时间依赖性;与对照药顺铂相比，黄独素B和黄独素D都有很强的抗HepG2细胞的活性，但相同浓度、相同作用时间下黄独素D对HepG2肝癌细胞的增殖抑制作用比黄独素B更强;80μmol/L的黄独素D对肝癌细胞HepG2的72 h平均抑制率为34.03％，80μmol/L顺铂72 h平均抑制率33.56％，与顺铂的作用相当(P＞0.05);160μmol/L的黄独素D对肝癌细胞HepG2的72 h平均抑制率为50.69％，160μmol/L顺铂72 h平均抑制率62.83％，弱于顺铂的抑制作用(P＜0.05);30 mg生药/ml黄药子醇提物Caco-2摄取液72h的平均抑制率61.66％与160μmol/L顺铂的平均抑制率62.83％，两者的作用相当(P＞0.05)。细胞划痕实验表明20 mg生药/mL黄药子Caco-2摄取液和30 mg生药/mL黄药子Caco-2摄取液组处理前后相比，细胞迁移被明显抑制，且呈浓度依赖性。黄药子醇提物具有一定的抑制小鼠移植性HepG2肝癌的作用。