抗肿瘤药物喜树碱的衍生化修饰及表征

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天然喜树碱具有明显的抗肿瘤活性,尤其对消化道、肿瘤白血病、膀胱癌等更强的治疗效果,引起人们的广泛关注和研究。然而天然喜树碱的水溶性差,活性低,毒副作用大,易引起骨髓抑制,呕吐和血尿等副作用。因此通过对喜树碱进行修饰,寻找高效低毒的喜树碱衍生物以提高喜树碱的抗肿瘤活性是关键。本文在总结前人工作的基础上,借助于红外,紫外等仪器,对喜树碱的衍生化修饰开展了研究,主要研究内容如下:1.根据喜树碱修饰的构效关系,对喜树碱20S-羟基进行酯化,合成了系列脂肪酸脂,芳香酸脂喜树碱衍生物,以及在7-乙基
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