【摘 要】
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噻唑烷-4-酮是一类广谱的药效基团，其衍生物具有抗菌﹑抗病毒﹑抗炎和抗癌等生物活性。本文利用微波促进的方法合成了一系列新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物及新型N-3位连酰胺烷
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噻唑烷-4-酮是一类广谱的药效基团，其衍生物具有抗菌﹑抗病毒﹑抗炎和抗癌等生物活性。本文利用微波促进的方法合成了一系列新型含亲水基的噻唑烷-4-酮衍生物及新型N-3位连酰胺烷基4-噻唑烷酮衍生物，并对其抗HIV-RT活性进行了评价。1.在微波条件下以乙醛酸乙酯、芳香胺和巯基乙酸为起始原料，利用微波促进多组分一锅法合成了系列新型1,3-噻唑烷-4-酮化合物，经NaBH4进一步还原或水解分别得到一系列在C-2或N-3位连接羧基和羟烷基的新颖的噻唑烷-4-酮衍生物，HIV逆转酶体外测试结果显示一些新化合物,例如58a,59a,和64f能有效地抑制HIV逆转酶的活性。其中在N-3嘧啶环上5位连有乙基的化合物58a和59a的活性最好，它们的IC50值分别为3.02μM和3.06μM。这些类似物的构效关系表明其亲水性基团的引入对其抗HIV逆转录酶活性影响不大，在噻唑烷-4-酮N-3位嘧啶基团与C-2位苯基相比，更有利于抗HIV活性。2.针对HIV逆转录酶形状易变的变构结合位点，设计合成了系列新型N-3位连酰胺烷基4-噻唑烷酮衍生物，以期获得高效低毒的抗HIV药物，化合物的抗HIV活性正在待测中。
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