免疫抑制剂是一类对机体免疫反应具有抑制作用的药物,当机体免疫反应异常时,他们可以作用于T细胞和B细胞等与免疫反应有关的细胞,从而调节免疫反应。他们主要应用于器官移植抗排斥反应、自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等各种免疫类疾病。第二代免疫抑制剂如环孢菌素(Ciclosporin A)、他克莫司(Tacrolimus)等都是通过作用于钙调磷酸酶来影响钙离子信号的传导,从而改变下游的生物应答反应。本实验主要采用了一种新型的筛选模型——酵母正向筛选模型,来筛选具特异性调控钙离子通道物质的化合物。经过对一系列植物的筛选,发现红花粗提物表现出最强的活性。对红花植物进行处理后,使用液液萃取、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、SPE、HPLC等进行分离纯化,并最终得到4个具有活性的峰,经过HPLC再次分离纯化后,从No.3峰中分离得到化合物A,分子量为390.2505。化合物A具有良好的稳定性,在自然条件下就可以长时间保存并具有活性作用,即使处于高浓度的金属离子中,也不会与金属离子发生螯合作用,从而保证了自身的形态与功能。但是当长时间处于温度高于80℃的条件下时,活性逐渐下降。经过8天以上的光照照射同样会使活性成分的功能有一定的减弱。红花提取液中的活性成分对强酸或强碱表现出了不稳定性,当处于pH=2的条件下,活性成分的结构遭到破坏,从而失去了抑制酵母钙离子通道的功能。当处于pH=12时,活性成分的作用也收到一定破坏。化合物A通过作用细胞中的钙调磷酸酶,来调控酵母中的钙离子通道,并影响酵母的生长周期,这与FK506的效果非常相似。由于化合物A与FK506具有相似的作用、良好的稳定性,是作免疫抑制剂备选药物的理想化合物,具有开发成免疫抑制剂的潜能。