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近年来,由于氧化石墨烯(Graphene oxide,GO)在光学、电磁学、热力学等方面具有优良的性能,使得越来越多的研究者将其应用于生物学和医药学领域。因此本研究选择牛磺酸(Taurine,Tau),一种人体非必须的氨基酸,修饰GO,使GO具备一定的新功能。同时选择5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)作模型药物,旨在提高其生物利用度。本研究通过将牛磺酸修饰的GO作为5-FU的载体,研究了牛磺酸修饰的氧化石墨烯装载5-氟尿嘧啶新型纳米给药系统(5-FU-Tau-GO)的合成、制备、表征、药代动力学和细胞抑制率实验等内容,同时,利用计算机辅助设计对载药机制进一步研究,为更好的研究和开发以GO为基础的抗癌药传递系统奠定相应的理论依据。本研究的主要内容如下:(1)通过改进过的Hummers法和超声剥离法合成纳米级的GO,并进行表征。然后使用化学方法合成牛磺酸修饰的氧化石墨烯载体(Tau-GO),并进行表征。结果显示,经过修饰之后的Tau-GO呈现片层结构,且没有明显的聚集,相对稳定。并且GO表面的Tau修饰度约为13%。(2)以包封率为评价标准,采用正交设计法确定最优处方制得5-FU-Tau-GO载药系统,此时Tau-GO载体对5-FU可达到最高83.2%的包封率。同时,我们分别模拟了pH 1.2、pH 6.5和pH 7.4的体外释放环境,来探究GO-5-FU-Tau载药系统的体外释放特征。其结果表明,5-FU-Tau-GO载药系统在中性环境下相比于酸性环境更加稳定。(3)我们通过单纯5-FU和5-FU-Tau-GO通过口服和静脉注射两种途径给药的药代动力试验及相关参数比较制剂的体内释放特性。结果表明,我们通过制备5-FU-Tau-GO的方式,无论是从口服还是静脉注射途径给药都延长了5-FU在体内的作用时间,提高了其生物利用度。(4)通过MTT实验法来研究5-FU、Tau-GO、5-FU-Tau-GO对人肝癌细胞(HepG2)的抑制效果。同时通过AO/EB染色法来观察不同给药组对HepG2细胞形态的影响。结果表明,Tau-GO对HepG2细胞几乎无抑制作用,相对于单纯的5-FU,5-FU-Tau-GO对HepG2细胞的杀伤作用增强,对癌细胞的抑制作用增强。(5)通过计算机辅助设计来拟合5-FU与Tau-GO之间的对接与结合,同时进行分子动力学模拟。从5-FU与Tau-GO的分子对接和分子动力学模拟的结果来看,我们制备的Tau-GO相比于未经过修饰的GO,能够更好地与5-FU结合,形成的5-FU-Tau-GO系统更加稳定,更有利于5-FU在体内的传递和释放。