盐酸青藤碱(SM)是从中药青风藤中提取的有效生物碱单体，临床上主要用于治疗风湿、类风湿性疾病，疗效确切。本文以盐酸青藤碱为模型药物，在充分考察药物、辅料性质及醋酸纤维素游离膜性质的基础上，结合药物体外释放情况，选用蔗糖、聚维酮k30(PVP)、枸橼酸作为片芯材料；醋酸纤维素(CA)、聚乙二醇6000为包衣材料；丙酮为包衣溶剂，制备了盐酸青藤碱渗透泵型控释片，并进行了人体初步药动学研究。 对盐酸青藤碱进行大鼠离体肠道吸收实验，结果表明，十二指肠、空肠、回肠之间吸收速率无显著差异，结肠段吸收速率较慢，与其它各肠段之间具有显著差异。说明盐酸青藤碱在大部分肠道无特异性的吸收部位，为剂型设计提供了基础。 对醋酸纤维素游离膜的性质进行了研究。考察了包衣液的粘度及游离膜的玻璃转化温度(Tg)和对水分和药物的通透性，为包衣液处方筛选优化提供了帮助。 本文考察了渗透压促进剂、渗透聚合物、酸性物质种类和用量、片芯硬度、释药孔径、包衣膜组成、包衣膜厚度对药物释放的影响。利用相似因子法评价了盐酸青藤碱渗透泵型控释片的体外释放度。采用正交设计对片芯处方和包衣膜处方进行了优化。结果表明：聚维酮和枸橼酸的用量，包衣膜厚度和增塑剂的用量对渗透泵片释药具有显著影响；一定范围内的片芯硬度和释药孔径对释药影响不明显。确定了处方工艺，制备了盐酸青藤碱渗透泵型控释片，进行了体外释放度考察，以累积释放度对时间进行线性回归，线性关系良好，24h内药物释放量达92％以上。对盐酸青藤碱渗透泵型控释片的释药机理进行沈阳药科大学硕士学位论文 摘要了考察，表明膜内外的渗透压差是释药的主要动力，其释药速率不受外界环境如pH值、搅拌方法、转速的影响。初步稳定性研究表明：本品对高温、高湿较敏感；光照无影响；40’C、N75％环境下，密封储藏6个月，含量、释放度、外观无明显变化。 以市售盐酸青藤碱缓释片为对照，对盐酸青藤碱渗透泵型控释片进行了人体内药动学研究。渗透泵片和缓释片的 Tdx分别为 11．sh、46h；在l／2分另为 74h、79h；Cmx分另为 190．66和 275．62fig／fll，NltT分别为162h、10石h。结果表明渗透泵片与市售缓释片比较，Tm。x、Kll（明显延长，血药浓度平稳且维持时间长，具有较好的控释效果。相对生物利用度为 100．3％，经生物等效性评价，认为与参比制剂等效。体内吸收分数和体外释放度具有显著相关性，可以用体外释放度评价盐酸青藤碱渗透泵型控释片的质量。