原研药的研发需要投入大量的时间、资金,同时承担巨大的风险,目前全世界研发新药的项目正在逐年减少,制药企业把目光纷纷投向周期短,风险小,利润可观的仿制药领域。一套分析方法能否用于药品生产检测,需要验证该分析方法的可行性、准确性与科学性。药品生产质量的控制需要分析方法的支持,而制定质量标准的基石就是分析方法验证。本论文首先进行分析方法的验证,包括溶出度方法学验证、有关物质方法学验证、含量方法学验证。为了验证分析方法的可靠性与准确性,通常需要考察分析方法的系统适用性、准确度、线性、专属等。本文根据来曲唑的性质,充分参考原研处方,结合国内辅料使用情况,选用经辅料相容性试验筛选出的与相容性良好的辅料进行处方筛选。其中,选用乳糖、微晶纤维素PH101为填充剂,崩解剂选择羧甲淀粉钠,淀粉为填充剂与粘合剂,润滑剂选择硬脂酸镁,助流剂选择微粉硅胶。采用单因素考察分别筛选填充剂比例,粘合剂的种类和用量,助流剂的用量、崩解剂的用量,考察指标为颗粒的流动性、片剂外观、硬度、脆碎度、崩解时间、溶出曲线。确定选用处方12,即来曲唑片中含有来曲唑2.5mg,乳糖59mg,微晶纤维素PH101、淀粉17.5mg,羧甲淀粉钠4mg,微粉硅胶1mg,硬脂酸镁lmg。采用单因素考察优化制剂工艺,优化了包括粘合剂加入量、片剂硬度、包衣增重、原料粒径等项目。对来曲唑片生产工艺进行开发,从实验室小试规模批次到工业规模批次。制剂工艺选择的是湿法制粒,崩解剂外加,基本步骤有原辅料混合,制软材,过筛制粒,恒温干燥,总混,压片,包衣等。