1,2,3-三氮唑[1,5-a]并杂环化合物作为三氮唑的衍生物。近年来,其在药物化学中的表现出来非常重要药用效果,具有潜在的成药可能。因此,1,2,3-三氮唑[1,5-a]并杂环化合物的合成方法引起了化学和医药领域的极大关注。本文研究的主要工作如下:首先,我们发展了一个基于Cu(I)催化分子内烯基溴和叠氮化钠的串联反应构建1,2,3-三氮唑[1,5-a]并亚甲基吡嗪的方法。同时,该方法在构建1,2,3-三氮唑[1,5-a]并杂环的同时,引入了环外双键。在合成底物的过程中,我们还丰富了A-3偶联反应。此后,我们尝试了从A-3偶联反应起始,由于在溶剂上的选择,无法将多个反应串联起来。于是,我们发展了一个从A-3偶联反应中间体炔丙胺衍生物为起始的“一锅法”多组分法串联反应。该方法避免了有毒试剂的使用和中间体的分离,操作简单且原料易得,产率良好。最后,我们发展了一个基于无金属催化参与分子内Huisgen环加成反应构建1,2,3-三氮唑[1,5-a]并氧代吡嗪酮的方法。经过“一锅法”两步连续反应以优秀的产率获得了目标产物。该反应的优势是原料简单易得,可以避免危险性的中间产物的分离,实验操作简便,原子经济性高。