目前，恶性肿瘤是严重威胁人类生命安全的主要致命性疾病之一，而且近年来全球范围内的恶性肿瘤患者不断增多。当前最常用的肿瘤治疗方法仅局限于化学药物疗法、放射疗法和临床手术疗法，但这些常规治疗方法存在各种各样的缺点，如抗肿瘤药物水溶性较差、特异性较低、毒副作用大及易产生抗药性等。现有的药物控释体系也存在一些问题，如生物相容性较差、合成过程复杂、具有潜在毒性以及特异性不理想等。靶向制剂（即靶向给药系统）在克服以上不足、提高药物疗效、降低给药量和给药频率、降低毒副作用等方面具有广阔的应用前景。与有机合成高分子相比，碳酸钙具有诸多优点，如优良的生物相容性和生物可降解性、酸性敏感性、合成过程简便以及易于表面修饰等，使得它适合作为药物载体。此外，通过靶向配体与碳酸钙的连接制备靶向载体，在抗肿瘤药物可控释放和靶向传输方面具有巨大的应用潜力。因而，近年来碳酸钙作为药物载体的研究引起了人们日益广泛的关注。本论文主要进行了以下几点研究：(1)分别采用三种不同的可与肿瘤细胞表面过度表达受体分子结合的靶向配体叶酸(FA)、硫酸软骨素(CS)和透明质酸钠(HA)同时作为形貌调控剂和靶向分子,通过一步沉淀法来调控合成不同形貌和晶型的靶向配体-碳酸钙杂化微纳米材料。利用SEM、FE-SEM、TEM、HRTEM、XRD、FT-IR、TG-DSC等测试手段对材料的组成、结构和形貌等理化性质进行表征。结果表明：所得碳酸钙的形貌为空心球和介孔棒，它们的直径处于1-3μm之间，并且是由100nm左右的小颗粒组装而成的分级结构；三种碳酸钙结晶度良好，其中靶向分子含量在1%-6%之间。(2)以抗癌药物盐酸阿霉素(DOX)为抗肿瘤药物模型，对三种碳酸钙杂化微纳米材料进行体外药物吸附-释放实验。通过荧光显微镜观察药物的负载情况并利用紫外可见分光光谱分析检测药物的释放情况。结果表明：DOX可以有效负载到三种杂化微纳米载体上；在弱酸性条件下，DOX均能持续稳定的从载体中释放出来。表明载药碳酸钙的药物释放具有pH值依赖性和可控释放特性，在抗肿瘤药物靶向输送和持续可控释放方面具有潜在应用。(3)以宫颈癌细胞(HeLa)和中国仓鼠肺细胞(V79-4)分别作为肿瘤细胞和正常细胞模型，研究三种负载DOX的杂化微纳米材料的体外抗肿瘤活性。TEM细胞切片实验结果表明：三种载药碳酸钙可以特异性的被肿瘤细胞摄取进入细胞内部，进而进入细胞核。MTT比色实验结果表明：三种载药碳酸钙的抗肿瘤活性比纯药的显著提高，并且靶向性比纯药明显增强至2-3倍。由实验结果可知，载药杂化微纳米材料利用自身所含靶向配体与肿瘤细胞的表面受体特异性结合，使得载药体系聚集在肿瘤细胞周围；通过细胞胞吞作用使载药体系进入肿瘤细胞内部并缓慢释放出药物，最终药物进入细胞核从而杀死癌细胞。本研究所合成的碳酸钙杂化微纳米材料作为具有广阔发展前景的抗肿瘤药物靶向输送载体，有望进一步用于体内研究，可为临床应用提供重要的依据和理论基础。