地克珠利混悬液的研制及对鸡球虫病的药效学研究

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地克珠利(Diclazuril)属三嗪苯乙腈化合物,用于预防和治疗畜禽球虫病。本研究以地克珠利为原料,加入适量的助悬剂、表面活性剂、絮凝剂等,采用正交设计筛选配方,以分散法研制出性质稳定的地克珠利口服混悬液,并对该制剂进行了稳定性以及药效学研究。 采用强光照射试验和6个月加速试验对地克珠利混悬液进行了稳定性研究。建立了紫外分光光度法和高效液相色谱法两种含量检测方法:紫外检测波长是288nm;高效液相检测条件是:波长为280nm;色谱柱为SUPELCD Discovcry-C18;柱温为30℃;流动相为乙睛和0.2%磷酸,体积比为57:43;流速为1mL/min;进样量20μL。试验结果表明试验期间所有试验样品的相对含量、外观性状以及pH值等指标均未见明显变化,表明该制剂对光、热稳定,基本符合药剂学中规定的混悬剂要求,且在水中分散稳定性良好。 对2%地克珠利混悬液,以4mg/kg、2mg/kg、1mg/kg三种浓度饮水预防鸡艾美耳球(Eimeria)混合种人工感染,并用地克珠利溶液剂以2mg/kg浓度饮水作对照,结果发现2%地克珠利混悬液以4mg/kg、2mg/kg、1mg/kg三种浓度饮水预防鸡球虫病,具有良好的效果,抗球虫指数均在180以上,效果优于地克珠利溶液剂以2mg/kg饮水。田间试验有效率81.8%,治愈率71%,证实2%地克珠利混悬液是地克珠利又一种高效预防鸡球虫病新剂型。 研制成功的2%地克珠利口服混悬液新剂型,性质稳定,成本优势明显,效果明显优于同种药物的水溶液剂。同时确立了合适规模化生产的生产工艺并确立了紫外分光光度法、高效液相色谱法两种含量检测方法,为实际生产中的质量控制提供了保证。该混悬液的研制成功为临床应用提供了新的药物剂型,经进一步优化完善在兽医临床将有广阔的推广应用前景。
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