近年来,吲哚类杂环化合物的研究极受关注,因其在抗炎,抗菌及抗肿瘤方面表现出广谱生物活性。癌症,以高死亡率严重威胁着人类生命健康,而已上市的吲哚类药物的以其毒副作用小和抗选择性强等特点在肿瘤方面效果显著,其中包括:舒尼替尼（Sunitinib）、SU5416、SU6668,长春碱（VLB,Vinblastine）、长春地辛（VDS,Vindesine）、长春新碱（VCR,Vincristine）、长春瑞滨（VBR,Vinorelbine）等。因此,吲哚类化合物的设计、合成和生物活性的研究已经成为医药领域研究的重要热点之一。本论文系统的论述了近些年的吲哚类化合物在医药研发领域的研究进展与现状,对以吲哚为先导化合物的衍生物的研究情况做了较全面的文献总结。在此基础上进一步寻找出具有一定抗肿瘤活性的吲哚类化合物。以吲哚酮为先导化合物,采用“活性拼接原理”和“生物电子等排”等方式,将吲哚酮的C-3位引入甲基取代的吡咯,在吲哚酮的N位引入具有生物活性的苯基、酰胺等结构片段,合成了共计16个结构新颖的吲哚类杂环化合物。论文对合成的目标化合物进行了¹HNMR、¹³CNMR、MS表征。并通过改变吲哚酮和苯环体系的各种取代来研究不同人癌细胞系中的抗增殖活性。选取了AsPC-1细胞、Hela细胞、HepG2细胞、A549细胞,初步分析表明:浓度在10ug/mL时,其中目标化合物Ⅲ-13、Ⅲ-15对四种肿瘤细胞的抑制率均达到了80%以上,和阳性对照药舒尼替尼（Sunitinib）相当。