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多潘立酮作为第二代促胃动力药,在医药上得到广泛应用,但在兽医临床上少有报道。本试验的目的在于研制出以多潘立酮为主药的注射剂,并对其进行其质量控制、稳定性、安全性以及药效学研究,以探求此剂型在兽医临床上应用的可能性,为其在兽医临床上的应用提供科学依据。1.多潘立酮注射液的研制及质量控制按注射液的常规配制方法配制多潘立酮注射液,并对其进行质量考察,结果显示,此制剂为无色澄明液体,pH值为4.4,无菌检查符合注射液的要求。2.建立多潘立酮注射液的含量测定方法采用紫外分光光度法,以284 nm为检测波长测定多潘立酮注射液中多潘立酮的含量,建立了多潘立酮的含量测定方法。平均回收率为97.07%,RSD=0.45%。在1~10μg/mL浓度范围内,标准曲线方程为:A=0.0261C+0.0016(r=0.999 2),即在该浓度范围内回收率高,稳定性好,可用于多潘立酮注射液中多潘立酮的测定。3.多潘立酮注射液的稳定性试验分别对多潘立酮注射液进行光稳定试验、加速试验和长期试验。结果表明,多潘立酮注射液经日光灯(光强2.6×103 Lux)、自然光照射不同时间后,其含量变化分别为:10 d下降5.19%,7 d下降2.04%,外观色泽、含量无明显变化。将多潘立酮注射液置于40±2℃,相对湿度(RH)为75%的条件下放置6个月,其外观色泽均和含量均未见明显变化。从长期试验结果统计得出该制剂的3个批号在温度25±2℃,相对湿度60±5%条件下有效期均可达18个月,故将该制剂的有效期暂定为18个月。4.多潘立酮注射液的安全性试验刺激性试验表明该注射液对肌肉和血管无刺激性,无溶血性和热原存在。LD50>5 000 mg/kg,属于实际无毒。5.多潘立酮注射液的药效学试验对多潘立酮注射液进行了家兔在体、离体肠管运动试验和对山羊瘤胃蠕动的影响的试验。结果显示,多潘立酮注射液能明显加快家兔肠管蠕动,大剂量时甚至发生剧烈收缩,且可使频率明显加强。多潘立酮注射液对山羊瘤胃蠕动频率的影响结果表明,给药1 h后,瘤胃蠕动频率均显著提高,并在2 h达最高值,于2 h后逐渐下降,且这种作用可以持续8 h以上。