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聚氰基丙烯酸烷酯作为一种生物相容性好、毒副作用小、生物可降解的纳米载体材料,将其作为药物载体具有靶向性好,可缓控释药物的特点,其应用价值日益受到人们的关注。本论文以氟比洛芬为模型药物,对聚氰基丙烯酸烷酯纳米粒的制备工艺、体内药动学进行了研究。处方前研究结果表明:氟比洛芬在水,0.1 mol/LHCl和pH 6.8PBS中的平衡溶解度,分别为40.34、8.98、1760.37μg/ml。测定了氟比洛芬的表观油水分配系数为25.70。采用溶液搅拌法制备FP-HP-β-CD包合物,利用正交实验设计优化了包合物制备的处方工艺。采用相溶解度法测定了包合物的组成比例为1:1,包合稳定常数为408.41L/moL,差示扫描量热法(DSC)和X-射线衍射法对包合物鉴定显示FP与HP-β-CD形成了包合物,并非简单的物理混合。通过微柱离心法分离纳米粒和游离药物,建立了HPLC法测定FP-PACA-NP中FP含量。采用乳化聚合法制备了FP-PACA-NP,经单因素考察和正交设计,得到了制备FP-PACA-NP的最优处方工艺。透射电镜观测粒子形态显示,纳米粒为实心球结构,外观圆整,分散性好;Zeta电位平均值为-26.8 mV,平均粒径为134 nm,包封率为53.27%;室温下放置20天外观、粒径分布、包分率基本不发生变化;体外释放表明,FP-PACA-NP具有明显缓释作用,释放曲线拟合为Weibull分布函数:lnln[1/(1-Q)]=0.6115lnt-1.4209为53.27%。建立了HPLC法测定大鼠血浆中FP的含量。以大鼠为动物模型,考察了口服自制FP-PACA-NP溶液和FP水混悬液后体内的药物动力学过程。用DAS2.1.1药动学分析程序对平均血药浓度-时间曲线进行拟合,结果表明FP-PACA-NP溶液和FP混悬液口服后的药动学过程均符合单室模型(权重系数1/C),FP制成纳米粒后生物利用度明显提高。