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超高效液相色谱串联质谱（UHPLC-MS/MS）技术是目前在分离测定复杂化合物方面应用最广泛的方法之一,该技术具有高灵敏度、高选择性和高分离能力等优点,在药物分析领域的作用十分显著。中药的组成复杂,药效会受到多组分之间的相互影响,因此,了解中药的有效活性组分的药代动力学和组织分布特征是十分有必要的。本论文研究通过UHPLC-MS/MS法测定中草药材中多种活性组分在SD大鼠体内的血药浓度,研究中药材活性成分的药代动力学和在组织中分布的特征。建立快速、灵敏的UHPLC-MS/MS法,用于同时测定中药材葛根中的13种活性成分（没食子酸、原儿茶酸、葛根素、对香豆酸、大豆苷、芒柄花苷、大豆苷元、柚皮素、染料木素、芹菜素、刺芒柄花素、鹰嘴豆芽素A和β-谷甾醇）在SD大鼠血浆和各组织中的浓度。通过蛋白沉淀的方法处理生物样品,采用双内标法,以伞形花内脂（IS1）和芦丁（IS2）为对应内标物。该分析方法呈现了良好的线性,分析物在浓度范围内的相关系数r≥0.9983。13种分析物的定量下限在0.20-35 ng.mL-1之间,日内、日间精密度（RSD,%）均不超过12%,准确度（RE,%）范围为-13%至12%,回收率和基质效应范围分别为81%至114%和80%至113%。样品进样后无残留物质,在四种不同的条件下,样品中分析物的稳定性良好。该方法成功地应用于中药葛根的提取物中13种活性成分在SD大鼠体内的药代动力学和组织分布研究,为进一步研究葛根的药理提供依据,并为葛根的临床用药的安全提供有用的信息。基于UHPLC-MS/MS技术,建立快速、灵敏的分析方法来同时测定SD大鼠血浆和组织中千里光的10种活性成分没食子酸、原儿茶酸、绿原酸、咖啡酸、对香豆酸、金丝桃苷、芦丁、异绿原酸C、槲皮苷和木犀草素的浓度。采用葛根素（IS1）和大黄素（IS2）作双内标,选择乙腈作蛋白沉淀剂进行样品处理。流动相组成为甲醇-0.1%甲酸水,10种活性成分和两种内标物能在18分钟内全部分离,在对应的线性范围内表现出良好的线性。10种分析物的定量下限浓度在1.0-50 ng·mL-1之间,日内、日间精密度（RSD,%）均不超过13%,日内和日间准确度（RE,%）范围为-13%至12%和-11%至12%,提取回收率范围和基质效应范围为80%至118%和81%至116%。样品的残留效应可以忽略不计,四种不同的环境下样品中的分析物稳定性良好。方法验证数据表明该分析方法准确、可靠,成功地应用于中药千里光提取物中10种活性成分在SD大鼠体内的药代动力学和组织分布研究,研究结果为千里光的药理学、毒理学、质量控制以及临床用药安全提供参考依据。