【摘 要】
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成瘾性物质滥用是一个全球性威胁,各种成瘾性物质给人类带来深重的灾难,在我国也产生严重后果。随着对内源性大麻素系统的深入研究,发现CB1受体在物质成瘾中发挥重要作用,故
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成瘾性物质滥用是一个全球性威胁,各种成瘾性物质给人类带来深重的灾难,在我国也产生严重后果。随着对内源性大麻素系统的深入研究,发现CB1受体在物质成瘾中发挥重要作用,故可将CB1受体作为靶点,设计合成CB1受体抑制剂以治疗成瘾。
鉴于法国高活性的CB1受体抑制剂利莫那班因中枢毒性而下市,本文在总结4-甲基-1-H二芳基吡唑类抑制剂的构效关系、分析利莫那班可能代谢产物的基础上,提出调整化合物极性以降低毒性的原则。设计并合成了22个1,5-二芳基吡唑类的新化合物。体外活性筛选的结果显示,它们对CB1受体全都表现强烈的拮抗活性。其中ZH-103-3-R/S的IC50数值和利莫那班相当。
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