【摘 要】
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该文在大量文献查阅的基础上,对铂抗肿瘤配合物药物的作用机制进行了总结.基于铂类抗肿瘤配合物在体内的历程和化学反应阐述了它们的结构和活性的关系,认为决定抗癌活性大小
【出 处】
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山东医科大学 山东大学医学院 山东大学
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该文在大量文献查阅的基础上,对铂抗肿瘤配合物药物的作用机制进行了总结.基于铂类抗肿瘤配合物在体内的历程和化学反应阐述了它们的结构和活性的关系,认为决定抗癌活性大小的主要因素包括配合物分子的脂溶性和空间体积、构型、离去基团的反应性以及载体基团的特性.提出了铂配合物具有较高抗肿瘤活性,较好的耐药性能的结构要求①非离子型;②合适的空间体积;③顺式构型;④与目前临床应用铂类抗肿瘤药物结构差异较大的酰肼类载体配体和以CT作为离去基团.该文合成并标征了六个以酰肼为载体配体,以氯离子为离去基团的铂(Ⅱ)配合物,其中四个未见报道,该文还将近年来国内外部分铂类抗肿瘤配合药物的研究,开发情况进行了综述,引用了三十余篇参考文献.
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