【摘 要】
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该学位论文以有机合成和新药研制为主线,应用分子设计和构效关系(QSAR)研究的成果,设计出了几种目标分子.以不同的方法分别制备了四个未见报导的2-芳杂环基-N-嘧啶/三嗪基乙
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该学位论文以有机合成和新药研制为主线,应用分子设计和构效关系(QSAR)研究的成果,设计出了几种目标分子.以不同的方法分别制备了四个未见报导的2-芳杂环基-N-嘧啶/三嗪基乙酰胺化合物.部分样品已送湖南化工研究院进行生物活性测定.全文共分六章.第一章为综述,扼要介绍了新型低抗性农药特别是含氮杂环农药的新发展和新动向及其构效衍变过程.简明阐述了药物的构效关系(QSAR)研究及其在农药研制中的应用.并据此设计了二种目标分子.第二、三、四章先后自行制备了几种重要活性的含要环中间体,其产率分别为:63%、37%、58%、50%.在此基础上,通过氮烷基化和酰基化反应分别制得了它们的系列衍生物.有关分子结构通过光谱质谱和核磁予以表征.第五章系统完成了目标分子合成路线的设计并深入研究了氨基嘧啶和氨基三嗪的性质,在此基础上,合成了四个尚未见报导的2-芳杂环基-N-嘧啶/三嗪基乙酰胺化合物.部分样品已送湖南化工研究院进行活性测定并经IR、NMR、MS证实.另外还初步实现了羰胺缩合反应制备希佛碱的新合成路线.
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