氮杂环氨基醇配体在手性3-取代邻羟甲基苯甲酸内酯合成中的应用

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本文主要研究了在催化量氮杂环配体存在下,通过邻甲酰基苯甲酸甲酯芳基化,得到邻羟甲基苯甲酸内酯的反应。主要内容包括:⑴双手性中心氮杂环丙醇配体在催化合成邻羟甲基苯甲酸内酯中的应用研究。研究了一对具有双手性中心的非对映异构体配体L1和L2在3-芳基邻羟甲基苯甲酸内酯合成反应中的催化效率和不对称诱导效应。最高取得了93.8%的化学产率和96.5%的ee值。我们还发现,手性配体L1和L2催化同一底物后能够得到一对对映异构体。⑵N-三苯甲基氮杂环丁醇配体催化的以芳基硼酸为芳香源的不对称芳基化反应研究。研究了手性配体L3在3-芳基邻羟甲基苯甲酸内酯合成反应中的催化效率和不对称诱导效应。实验结果表明,催化量的配体L3能够很好的催化不同的芳基硼酸,并取得了最高92.5%的化学产率和93.3%的ee值。
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