【摘 要】
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目的:癌症是危害人类健康的主要疾病之一,全球范围内肿瘤发病率和死亡率均呈现递增的趋势。目前,发现研究新型的化学药物防治对于癌症起着至关重要的作用。拓朴异构酶I(TopoⅠ)是一种普遍存在于细胞核内的酶,它可催化DNA在复制、转录、重组和染色质重建过程中DNA链的断裂和结合。研究证明DNA TopoⅠ在癌症细胞中呈高表达,所以TopoⅠ是一种有效的抗肿瘤药物的靶点。研究表明含有α,β-不饱和内酯的化
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目的:癌症是危害人类健康的主要疾病之一,全球范围内肿瘤发病率和死亡率均呈现递增的趋势。目前,发现研究新型的化学药物防治对于癌症起着至关重要的作用。拓朴异构酶I(TopoⅠ)是一种普遍存在于细胞核内的酶,它可催化DNA在复制、转录、重组和染色质重建过程中DNA链的断裂和结合。研究证明DNA TopoⅠ在癌症细胞中呈高表达,所以TopoⅠ是一种有效的抗肿瘤药物的靶点。研究表明含有α,β-不饱和内酯的化合物具有广谱的生物活性,如抗肿瘤、抗菌和抗炎等活性,可以作为一个抗肿瘤药效团;另外,具有α,β-不饱和内
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PDT (photodynamic therapy, PDT)是指肿瘤组织在光敏剂、氧和光的共同作用下,有机体细胞或生物分子发生机能或形态变化,导致细胞损伤和坏死的肿瘤治疗方法。这是一种正在研究、快速发展中的崭新疗法,已成为世界肿瘤防治科学中最活跃的研究领域之一。酞菁光敏剂由于具有高效低毒的优点,成为人们研究抗肿瘤药物的焦点。本文主要研究了系列不同侧链锌酞菁化合物的光敏抗肿瘤活性,阐明了其在细胞中
卡巴他赛是一种化学半合成紫杉烷类小分子化合物,属于紫衫烷类抗肿瘤药物,由法国赛诺菲-安万特公司(Sanofi-aventis)研发,用于前列腺癌的二线治疗。卡巴他赛与泼尼松联合使用,可治疗既往用含多西他赛治疗方案的激素难治性转移性前列腺癌患者。具有巨大的市场潜力,可以很好地为患者服务。本研究按照2015年版中国药典指导原则,利用了高效液相色谱法(HPLC)、X-射线粉末衍射法(PXRD)、差示扫描
大戟科(Euphorbiaceae)巴豆属(Croton L.)植物,多为乔木或灌木,稀有草本植物。全世界有800余种,广泛分布于热带、亚热带地区。我国有21种,主要产于台湾、福建(厦门)、广东、海南、广西、云南各省。巴豆属多种植物的枝、叶、皮、根均可入药,其味辛、性热、大毒,用于治疗阻滞肠胃、寒邪食积、卒然腹满胀痛、大便不通、气急口噤等。国内外学者对巴豆属植物的次生代谢产物的研究表明该属植物富含
组蛋白的乙酰化(Acetylation)和去乙酰化(Deacetylation)被认为与肿瘤的病发有着十分紧密的关联,随着人们对组蛋白去乙酰化酶(HDAC)研究的深入,HDAC已经成为抗肿瘤药物设计的热门靶点之一,拥有经典三段式(帽端、链端、螯合区)的组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)在临床上取得了不错的效果,其中以异羟肟酸类化合物最为代表性,但异羟肟酸类化合物螯合区的异羟肟基在体内稳定性较差
与正常细胞相比,肿瘤细胞具有较高的活性氧(ROS)水平和受损的抗氧化防御系统,因此,促ROS生成的药物可以通过加剧细胞的氧化应激状态来杀死癌细胞。更重要的是,由于正常细胞具有强大的抗氧化防御系统,所以可以抵御外来的ROS应激损伤。所以,促ROS生成的肿瘤药物,可以降低药物治疗的副作用。研究表明:1,4-萘醌类化合物可以增加细胞的ROS水平,进而杀死肿瘤细胞。本论文以拉帕醇为先导化合物,设计合成了一
原发性肝癌(简称“肝癌”)是最常见的恶性肿瘤之一,有着极高的致死率,是威胁人类健康最主要的疾病之一。化疗是癌症治疗的重要手段,然而肝癌对化疗药物的敏感性低,毒副作用大,易产生耐药性等问题,导致肝癌化疗的发展裹足难行。因此,研发出新的高效、低毒抗肝癌化疗药物仍是研究者们奋斗的目标。本论文应用微波辅助合成技术,设计合成了6种新型的菲并咪唑衍生物,并在此基础上以菲并咪唑衍生物为配体,设计合成两种钌(Ⅱ)
近年,对黏菌的研究已越来越受到部分研究学者的广泛关注。从孢子到孢子的个体发育过程已成为热点研究,其个体发育过程主要包括:多核非细胞结构的原质团阶段和单核的子实体阶段,不同种间存在着差异,并且不同种黏菌原质团对营养物质的需要量不同,因而会表现出在生长状态上的差异。由于从黏菌中分离得到的某些单体化合物显示出抗菌、抗肿瘤、细胞毒性等作用,因此黏菌代谢产物的研究也受到了广泛的关注。本文对绒泡菌目2种黏菌的
近年来由于脂质体制剂等新剂型的不断研发上市,该类制剂特殊的工艺、构造和性质使其与传统制剂的质控方法有所不同。由于目前无论在脂质体药物的研究、开发方面还是上市药物的质控标准中,释放度测定方法各异、缺乏方法间验证、规范性较差,甚至有的品种的标准未设置释放度测定方法,因此亟需建立并优化该类制剂的质量控制标准,尤其是释放度检查项目,以确保其安全、有效、质量可控。本文首先选择大量专家学者研究的透析法进行研究
强心苷(Cardiac glycosides)是一类重要的天然糖苷类化合物,在临床上主要用于治疗充血性心力衰竭及室上性心律失常等心脏疾病。近年来研究表明,强心苷类化合物具有显著的抗肿瘤作用,具有良好的研究前景。构效关系研究表明,强心苷的抗肿瘤活性与其结构中C-3位糖链的有无及其种类密切相关。其中,去氧糖,尤其是6-去氧或2,6-二去氧糖是强心苷糖基结构中重要的特征之一,对其抗肿瘤活性具有显著的影响
目的:吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)是将色氨酸降解为犬尿氨酸的限速酶,代谢产物犬尿酸可直接抑制效应T细胞的功能,同时微环境中色氨酸的耗竭也会抑制T细胞的增殖,从而通过多途径发挥免疫抑制的作用。很多肿瘤细胞因为能高表达IDO1,从而能逃避T细胞的攻击。许多研究表明,IDO1抑制剂能够调节肿瘤微环境中的色氨酸含量,避免肿瘤微环境中T细胞增殖受抑制,因此成为潜在的免疫治疗药物。羟脒化合物INCB